更昔洛韦

更昔洛韦(INN:ganciclovir,GCV)旧称丙氧鸟苷,是一种抗病毒药物,属于去氧鸟苷类化合物,能抑制病毒DNA的合成,对抗所有的疱疹病毒,对巨细胞病毒抑制作用较强,常用于治疗巨细胞病毒感染。

由于更昔洛韦是鸟苷的核苷类似物,为无环鸟苷的同系物。其化学结构中,因为分子侧链含中有类似丙烷的片段,且通过氧原子连接鸟嘌呤,所以相对于旧称无环鸟苷的阿昔洛韦,旧称丙氧鸟苷(9-(1,3-dihydroxy-2-propoxymethyl)guanine,DHPG),化学名:9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤。

更昔洛韦由 Syntex Research 的 Julien Verheyden 和 John Martin 于1980年合成。他的前药缬更昔洛韦(valganciclovir,VGCV),具有更好的口服生物利用度,也已经成功上市。

作用机制
更昔洛韦是2'脱氧鸟苷酸类似物。在体内首先被磷酸化为三磷酸活化物,竞争性抑制DNA聚合酶,使病毒DNA延伸终止。

临床应用

  • 预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病
  • 治疗免疫功能缺陷患者(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎

副作用
更昔洛韦常伴随有血液血毒副作用,包括粒细胞减少、嗜中性白血球减少、贫血、血小板减少、发热、恶心、呕吐、消化不良、腹泻、腹痛、胃肠气胀、厌食、肝酶升高、头痛、眩晕、幻觉、血肌酸和尿素含量升高等等。

参考文献
延伸閱讀

  • Noble S, Faulds D. Ganciclovir. An update of its use in the prevention of cytomegalovirus infection and disease in transplant recipients. Drugs. 1998;56(1):115-46
  • Spector SA. Oral ganciclovir. Adv Exp Med Biol. 1999;458:121-7
  • Couchoud C. Cytomegalovirus prophylaxis with antiviral agents for solid organ transplantation. Cochrane Database Syst Rev. 2000;(2):CD001320.

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