托伐普坦

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| IUPAC_name = N-(4-{[(5R)-7-Chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl}-3-methylphenyl)-2-methylbenzamide
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| tradename = Samsca, Jinarc, Jynarque, others
| Drugs.com =
| MedlinePlus = a609033
| DailyMedID = Tolvaptan
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| pregnancy_category = 英國：禁用
| routes_of_administration = 口服給藥
| ATC_prefix = C03
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| metabolism = Liver (CYP3A4-mediated)
| elimination_half-life = 12 hours (terminal)
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| CAS_number = 150683-30-0
| PubChem = 216237
| IUPHAR_ligand = 2226
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| DrugBank = DB06212
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| ChemSpiderID = 187438
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| UNII = 21G72T1950
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| KEGG = D01213

| C = 26
| H = 25
| Cl = 1
| N = 2
| O = 3
| smiles = Cc1ccccc1C(=O)Nc2cc(C)c(cc2)C(=O)N3c4ccc(Cl)cc4C@HCCC3
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| StdInChI = 1S/C26H25ClN2O3/c1-16-6-3-4-7-20(16)25(31)28-19-10-11-21(17(2)14-19)26(32)29-13-5-8-24(30)22-15-18(27)9-12-23(22)29/h3-4,6-7,9-12,14-15,24,30H,5,8,13H2,1-2H3,(H,28,31)
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| synonyms = OPC-41061
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Tolvaptan（暫譯：托伐普坦，台灣商品名Jinarc（佳腎康），另有Samsca等商品名），是血管加壓素受體2的选择性競爭性拮抗劑，有利尿作用，用於治疗鬱血性心衰竭、肝硬化和抗利尿激素分泌異常症候群（SIADH）相关的低血鈉症，於2009 年 5 月 19 日获得美国食品药品监督管理局(FDA) 批准。

2012 年 4 月，FDA 授予托伐普坦孤儿药资格，用于治疗體染色體顯性的多囊性腎病變。托伐普坦現為學名药 。

医疗用途
托伐普坦（商品名 Samsca）適應症為治疗高血容性低血鈉症和正常血容性低血鈉症。

托伐普坦（商品名 Jynarque）適應症為用於患有體染色體顯性多囊性腎病變而有急速惡化風險之病人，減緩其肾功能衰退。

静脉注射劑型為磷酸托伐普坦（tolvaptan phosphate），其為前体药物，在人体内转化为活性药物托伐普坦。

副作用
依據美国食品药品监督管理局规定，托伐普坦的使用时间不應超过 30 天，且因可能傷害肝臟甚至導致肝功能衰竭，不应用于已有肝病的患者。應注意，用于治疗低血钠症时，有可能因矯治低血鈉過快，造成致命性的滲透性脫髓鞘症候群。

药理與化學
托伐普坦是选择性加压素 V 2受体拮抗剂。其為外消旋体，是兩种对映异构体的 1:1 混合物：

参考資料