扑米酮

扑米酮(),商品名Mysoline等,是一种巴比妥类药物,用于治疗局灶性和以及。该药物以口服给药。扑米酮是一种巴比妥类。该药物的另一种活性代谢物是2-乙基-2-苯基丙二酰胺(PEMA)。

扑米酮于1954年在美国获准用于医疗用途。

作用机理
50多年来,扑米酮抗惊厥作用的确切机制仍然未知。它通过与电压门控型鈉離子通道相互作用起效,从而抑制动作电位的高频重复放电。扑米酮对特发性震颤的作用不是由2-乙基-2-苯基丙二酰胺(PEMA)介导的。扑米酮的主要代谢物苯巴比妥,本身也是一种有效的抗惊厥药,可能在扑米酮对多种形式的癫痫的作用中有贡献。根据Brenner's Pharmacology,它还会增加GABA介导的氯离子通量,从而使膜电位超极化。2017年的一项研究显示,扑米酮能直接抑制离子通道。这种机理是否有助于其抗惊厥作用尚不清楚,但2021年的研究显示,TRPM3的功能获得突变与有关。

注释
参考来源
延伸阅读
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