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普罗帕酮(),以Rythmol等商品名販售,是 1c 类抗心律不整药物,用於治療心搏過速,如心房心律不整和心室心律不整。
作用機轉
本藥作用機轉為減緩钠離子進入心肌細胞,因而降低心肌細胞的興奮性。普羅帕酮較容易作用於高心率的細胞,但其阻斷正常細胞的效果比 Ia 類或 Ib 類抗心律不整藥物強。普羅帕酮與典型的 Ic 類抗心律不整藥物相異之處,在於其具有β-肾上腺素阻滞效果,可能導致心搏过缓和支氣管痙攣。
代謝
普罗帕酮主要在肝臟代谢。其半衰期短,每天服用兩到三次才能維持穩定的血中藥物濃度。其長期安全性尚不清楚。[需要医学引用]由於結構與另一種抗心律不整藥物氟卡尼(flecainide)相似,兩者在使用時應注意之處也類似。與其他心律不整藥物一樣,氟卡尼和普羅帕酮已知會增加心律不整的發生率,主要見於有潛在心臟疾病的患者。這兩種藥物如使用於心臟構造正常的病人時,目前認為是安全的。
副作用
普羅帕酮的副作用包括超敏反應,狼瘡樣綜合症,顆粒球低下,中枢神经系统影響(如暈眩,頭昏,腸胃不適,金屬異味感、支氣管痙攣)。約有20%的患者因副作用而停止服藥。
開始治療
普羅帕酮通常需要在病人住院時就開始使用,以監測病人的心電圖是否發生異常,其劑量取決於臨床上心律不整的嚴重程度。一般從較高的劑量開始(450-900 毫克/天),逐漸降到約300 毫克/天。在大多數西方國家,一般使用的最大劑量是 900 毫克/天。
有些醫師基於經濟與便利因素,在門診時便開始為病人處方抗心律不整藥物。這種作法目前尚無共識,也還沒有資料顯示哪些藥物、哪類病人適合在門診就開始使用抗心律不整藥物。從臨床觀點來說,本藥物主要用在心肌功能相對仍良好的患者。
禁忌與注意事項
患有肝功能障礙、氣喘、充血性心臟衰竭或心搏過緩的患者,應小心使用普羅帕酮。
歷史
普羅帕酮於 1989 年 11 月在美國獲准使用。
立体化学
構造有一立体中心,由两個对映体组成,是一种外消旋体,由( R )–形式與 和( S )–形式之 1:1 混合物:
参考
參見
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