醋甲胆碱

醋甲胆碱(),又称乙酰甲胆碱甲基胆碱,是一种合成的胆碱酯类物质,相较于乙酰胆碱,醋甲胆碱 β-碳原子上的甲基使其对胆碱酯酶水解有更强的抵抗力,故其水解速度较乙酰胆碱慢、作用时间长。在副交感神经系统中作为非选择性毒蕈碱受体激动剂发挥作用,支气管激发试验阳性是哮喘的典型特征,也见于慢性阻塞性肺病、变应性鼻炎、慢性支气管炎等情况。毒蕈碱激动剂可引起所有个体的支气管收缩和支气管分泌物增加,对于哮喘病人则可引起强烈的支气管收缩、肺活量降低。

临床上,醋甲胆碱用于治疗口腔黏膜干燥症。

药理学
该物质对所有毒蕈碱受体均具有高度活性,但对烟碱型受体作用微弱。醋甲胆碱具有带电荷的季铵结构,导致其无法溶解于脂质细胞膜,故不能穿透血脑屏障,且胃肠道吸收率低下。由于对乙酰胆碱酯酶相对耐药,其在体内的代谢速率较慢。

醋甲胆碱的化学结构源于乙酰胆碱的β碳位甲基取代——该甲基化修饰增强了其对毒蕈碱受体相对于烟碱型受体的选择性。分子中的季铵基团是其药理活性必需结构,该基团的正电荷特性使其能够与受体结合域形成离子相互作用。

禁忌
禁忌证包括近期发生心肌梗死、脑卒中、未控制的高血压、已知严重气道疾病以及主动脉瘤患者。哺乳期或妊娠期妇女及正在服用重症肌无力特定药物(如溴吡斯的明)的患者需谨慎使用。

参考文献
外部链接
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