普拉佐米星

普拉佐米星 (INN:plazomicin,或譯普拉米星),商品名稱為"Zemdri",是一種胺基醣苷類抗生素,用於治療複雜性尿路感染。截至2019年,此藥物僅被建議用於無其他替代選擇的病患。它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。

醫療用途
普拉佐米星已獲得美國食品藥物管理局(FDA)批准,用於治療複雜性尿路感染(包括腎盂腎炎),病原體為大腸桿菌、肺炎克雷伯氏菌 、或所引起,且病患的治療選擇有限或是沒替代方案時。"Zemdri"透過靜脈輸注給藥,每天注射一次。FDA曾拒絕批准其用於治療血流感染,原因是缺乏經證實的療效。然而缺乏經證實的療效並非完全是抗生素本身的問題,更多是因為少有研究將普拉佐米星納入。而使用小鼠模型進行的研究卻顯示出使用此藥物有高存活率。

普拉佐米星據報導展現出體外協同活性:

*當與達托黴素或頭孢比普結合使用時,對抗耐甲氧西林金黃色葡萄球菌和。
*當與頭孢吡肟、、亞胺培南或哌拉西林/他唑巴坦結合使用時,對抗綠膿桿菌。研究發現普拉佐米星在療效上不低於美羅培南的。

歷史
這款藥物由一家名為Achaogen的生物技術公司所開發。FDA於2012年授予普拉佐米星,以加速其開發和監管審查。FDA於2018年給予普拉佐米星核准,用於治療選擇有限或沒替代方案的複雜性尿路感染成人病患。而普拉佐米星的權利被出售給Cipla美國公司(一家總部設於印度孟買的跨國製藥和生物科技公司),此公司目前負責"ZEMDRI"的銷售。目前在美國市場上並無普拉佐米星的通用名藥物(學名藥)販售。

合成
普拉佐米星從衍生而來:它在第1位接上一個羥基胺基丁酸 (hydroxy-aminobutyric acid) 取代基,並在第6'位接上一個羥乙基 (hydroxyethyl) 取代基。後者(羥乙基取代基)使其能夠抵抗氨基糖苷乙酰轉移酶6'-N-型Ib (Aminoglycoside Acetyltransferase 6'-N- Type Ib, 簡稱AAC(6')-Ib) 的乙酰化作用(致使氨基糖苷類抗生素失去活性,細菌的蛋白質合成因此無法繼續)。AAC(6')-Ib是最普遍存在的AAC酶,經過修飾的普拉佐米星衍生物能抵抗AAC酶的作用,是該藥物具備克服廣泛細菌抗藥性的關鍵優勢。

名稱
Plazomicin是此藥物的國際非專有藥名 (INN)。

參考文獻
延伸閱讀
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氨基糖苷類抗生素
世界衛生組織基本藥物
RTT

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