溫諾平(INN:vinorelbine,也有長春瑞濱的譯名),以Navelbine(中文名诺维本)等商品名於市場上銷售,是一種用於治療多種癌症的化療藥物。據信其作用機制是通過破壞微管的正常功能,進而停止細胞分裂。
醫療用途
溫諾平被核准用於治療。它對橫紋肌肉瘤也具有治療活性。
副作用
溫諾平具有許多可能限制其使用的副作用:
(一種漸進式、持久且通常不可逆的刺痛麻木、劇烈疼痛以及對寒冷過敏,從手腳開始,有時涉及手臂和腿部)、對感染的抵抗力降低、瘀傷或出血、貧血、便秘、嘔吐、腹瀉、噁心、疲倦感和普遍的虛弱感及注射部位的靜脈炎。極少數情況下會出現嚴重的低血鈉症。
較不常見的影響包括脫髮和過敏反應。
藥理學
此藥物的抗腫瘤活性歸因於透過與微管蛋白相互作用來抑制有絲分裂(進而抑制細胞分裂)。
歷史
溫諾平是由法國藥劑師及其率領的法國國家科學研究中心(CNRS)團隊在1980年代所發明,並技術移轉予給的腫瘤部門。該藥物於1989年在法國獲准以Navelbine為商品名稱用於治療非小細胞肺癌。此藥物於1991年獲得治療轉移性乳癌的批准。溫諾平在伯勒斯·維康公司(BurroughsWellcome & Company,後被併入葛蘭素史克藥廠)的推動與申報下於1994年12月正式獲得美國食品藥物管理局(FDA)核准上市。皮耶法柏集團目前在美國銷售Navelbine,此藥物的專利於2003年2月屆滿,隨後在美國有其通用名藥物(學名藥)上市。
溫諾平在大多數歐洲國家獲准用於治療非小細胞肺癌和乳癌。它在美國僅獲准用於治療非小細胞肺癌。
原料來源
馬達加斯加的長春花是許多重要天然產物的來源,包括作為合成基礎的與文多靈, 以及可直接由植株萃取的長春蔓鹼(Leurosine)、長春花鹼與長春新鹼等抗癌藥物。
較新型的半合成化療劑溫諾平,用於治療非小細胞肺癌,目前尚不知其是否於自然界中存在。然而它可從文多靈和長春花質或從長春蔓鹼脫水溫諾平隨後依序與N-溴代丁二酰亞胺三氟乙酸反應,接著加入四氟硼酸銀以產生溫諾平。
引用
外部連結
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