美拉胂醇

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| tradename = Arsobal。特別是用于治疗羅得西亞引起且侵犯到中枢神经系统的第二階段疾病。药物是透过靜脈注射给药。由於注射時會產生劇烈疼痛，病患之間常形容那種灼熱感像是"血管中有烈火在燃燒" 。

使用美拉胂醇的副作用很多。常见副作用包括脑病变、麻木、皮疹及肾臟和肝脏问题。世界卫生组织（WHO）在布魯氏錐蟲病好發地区免费提供美拉胂醇：

美拉砷醇是一種用於第二階段錐蟲病治療的藥物。它是迄今唯一可用於治療晚期羅德西亞布氏錐蟲感染的方法。

由於美拉砷醇有較高的毒性，僅保留用於治療最危險的病例。毒性較低的藥劑則用於疾病的第1階段。使用複方藥的療法 (NECT) 於2009年獲准用於治療甘比亞布氏錐蟲感染後，美拉砷醇的使用便僅限於治療第二階段的羅德西亞布氏錐蟲感染。

曾有某些非洲國家的用藥失敗率高達27%的報導。可能的原因是出現抗藥性以及其他尚未闡明的機制。抗藥性很可能與P2轉運蛋白（一種腺嘌呤-腺苷轉運蛋白）的運輸問題有關，這種抗藥性可能因該轉運蛋白的點突變而產生。抗藥性自1970年代以來便已存在。

WHO於2024年8月建議使用由組織及其合作夥伴開發的非昔硝唑以取代美拉砷醇，作為羅德西亞布氏錐蟲引起的昏睡病的一線治療藥物。

可用劑型
美拉砷醇存在兩種含砷的立體異構物，其莫耳比為3:1。由於美拉砷醇不溶於水，因此以3.6%丙二醇溶液進行靜脈注射給藥。

美拉砷醇用於治療涉及中樞神經系統的非洲錐蟲病時，其給藥方案相當複雜。兒童和成人的給藥方案為每日2–3.6毫克/公斤，靜脈注射三天，然後每七天重複一次，總共三個療程，潛在風險未知。

注意事項
在開始用美拉砷醇治療前，必須仔細評估多項警告。治療前必須注意以下事項：葡萄糖-6-磷酸去氫酵素缺乏症、心律不整、心肌損傷及任何心臟衰竭的潛在跡象）、既有的神經系統疾病，以及任何麻風病的跡象。

在開始使用美拉砷醇治療前後，需要進行常規實驗室檢測。應評估治療效果和毒性反應的實驗室參數。

為確認個體是否感染錐蟲，會進行血液檢查。此外，也會透過腰椎穿刺來檢測腦脊髓液，以了解患者的白血球數量和蛋白質含量。這兩種檢測都有助於診斷。只要出現錐蟲、白血球計數高於每微升五個，或蛋白質含量高於40毫克，都應被視為異常，並應考慮開始治療。對於已接受美拉砷醇治療的個體，應至少每六個月重複進行腦脊髓液評估，持續三年。

為評估潛在的藥物毒性問題，應完成以下檢查：全血球計數、電解質水平評估、肝腎功能測試，以及尿液分析以檢測尿液的外觀、濃度和內容物。

應使用玻璃注射器給藥（須仔細消毒），藥物所含的丙二醇能將塑膠溶解。

副作用
儘管美拉砷醇能治癒約96%的晚期錐蟲病患者，但其毒性讓使用有局限性。美拉砷醇與嚴重且危及生命的不良反應有關。已知它會引起一系列副作用，包括：抽搐、發燒、意識喪失、皮疹、血便、噁心和嘔吐。在大約5–10%的病例中，會出現腦病變，這類患者中約有50%的死亡與腦病變相關

藥理學
作用機制
美拉砷醇是一種前體藥物，是美拉砷氧化物（一種的三聚氰胺衍生物）與二巰基丙醇的複合物。它在人體內代謝為美拉砷氧化物，然後透過不可逆地結合丙酮酸激酶上的硫氫基，而破壞寄生蟲的能量產生來發揮作用。由於藥物無法區分宿主與寄生蟲的丙酮酸激酶，導致這種藥物具有高度毒性，並伴有許多副作用。

美拉砷氧化物也會與（一種在錐蟲體內取代穀胱甘肽的亞精胺-穀胱甘肽加合物）反應，而形成一種美拉砷氧化物-錐蟲硫醇加合物 (Mel T)，這種加合物會競爭性地抑制錐蟲硫醇還原酶，而有效殺死這種原生生物。

社會與文化
美拉砷醇現由賽諾菲生產，根據其與WHO的協議，會將藥物捐贈給該疾病出現頻率最高的幾個國家。

在醫療劇《怪醫豪斯》第一季第七集"忠誠"中，美拉砷醇被用於治療一名患有第二階段非洲錐蟲病的患者。

參考文獻
外部連結
*

苯胺
抗原蟲藥
芳香胺
含砷雜環
伯醇

非洲健康
世界衛生組織基本藥物
RTT