依托孕烯

{{Infobox Birth control
|name = 依託孕烯節育植入裝置
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|caption = 植入裝置
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|synonyms = Etonogestrel contraceptive implant
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|user_reminders = 3 -5年後需移除它以植入劑的形式提供,透過手術植入使用者上手臂皮膚之下。伊託孕烯是一種,也可與雌激素炔雌醇結合,作為商品名稱為NuvaRing和Circlet的陰道避孕環中使用。

使用伊託孕烯的副作用有月經不規律、乳房脹痛、情緒變化、痤瘡、頭痛、陰道炎等。它於2006年獲准在美國上市。

一種密切相關且更廣為人知和使用的黃體酯酮 - 去氧孕烯,在使用者體內會代謝為伊託孕烯。由於此法在植入後不需使用者採取任何行動,因此無論是完美使用(完全遵照指示正確使用)還是典型使用(實際生活中,一般人使用避孕法的方式),植入劑的失敗率均為0.05%。有項對此植入劑中的一種型號進行過研究,涉及超過2,467個婦女年的曝露,並沒發現有任何懷孕案例。

其他研究則發現這種避孕法曾出現一些失敗案例,部分歸因於方法本身失效,部分歸因於植入不當、藥物交互作用或在植入前就已受孕。

相比之下,輸卵管結紮的失敗率為0.5%,宮內節育器 (IUDs) 的失敗率為0.2–0.8%。

禁忌症
女性在以下情況不應使用依託孕烯植入劑:

*懷孕或是認為自己可能懷孕
*對依託孕烯過敏
*有原因不明的陰道出血
*患有某些形式的嚴重肝臟疾患

患有先兆偏頭痛的女性不應使用複合激素避孕藥 (簡稱CHC,例如前述陰道避孕環所含的藥物)。

完整的禁忌症列表可在世界衛生組織(WHO)《避孕藥具使用醫療資格標準 2015(Medical Eligibility Criteria for Contraceptive Use 2015)》和美國疾病控制與預防中心(CDC)《美國避孕藥具使用醫療資格標準 2016(United States Medical Eligibility Criteria for Contraceptive Use 2016)》中找到。

副作用
*不規則出血和點滴出血。
*可能體重增加。
*懷孕。

交互作用
依非韋倫是一種肝酶CYP3A4的誘導劑,它可能與依託孕烯發生藥物交互作用,導致體內的依託孕烯濃度降低,而升高藥物使用者發生意外懷孕風險。

其他CYP3A4誘導劑也可能產生類似交互作用,但其臨床重要性尚未被充分了解。反過來,CYP3A4抑制劑,例如酮康唑、伊曲康唑和克拉黴素,可能會抑制依託孕烯的代謝,而提高其在使用者體內的濃度。類似火柴棒。棒體內含68毫克的依託孕烯,血清藥物濃度在36個月內呈現相對穩定,表示其避孕效力可能會長過3年。

即使製造商官方批准的使用期限為3年,已有研究證明其高效避孕效果可維持長達5年。

移除植入物時,會在其遠端區域再次進行局部麻醉。其生育力會恢復至植入前的水平。

藥理學
單純孕酮避孕法的作用機制取決於孕酮的活性和劑量。中等劑量的單純孕酮避孕藥,如Nexplanon/Implanon,允許部分卵泡發育,但幾乎在所有週期中都能抑制排卵,成為其主要的作用機制。

此藥物的次要作用機制是會增加子宮頸黏液的黏稠度,而抑制精子穿透。

此藥物也會對子宮內膜產生影響,理論上可影響受精卵著床,然而並無科學證據顯示它們可實際上阻止受精卵著床。

藥效動力學
依托孕烯是一種黃體酯酮,或稱孕酮受體促效劑。相較於左炔諾孕酮和炔諾酮,它的雄性化作用較弱,且不會降低性激素結合球蛋白的濃度。

歷史
於1940年代,由於可與人體相容的矽膠出現,而激發醫界開發皮下避孕植入劑的構想。在1964年,研究證實此類植入棒可用於傳輸藥物。在1966年,研究指出其釋放速率適合避孕。總部設於美國紐約市的非營利組織 - 人口委員會(Population Council )後續開發並將六棒的Norplant及雙棒的Jadelle等植入劑裝置取得專利。單棒植入劑裝置的開發是為解決Norplant六棒系統導致的的併發症,且單棒植入劑體積較小,植入後在皮膚外觀上較不明顯,並改充填依托孕烯以期減少副作用。Norplant自1983年起開始進入國際市場,於1993年進入美國和英國市場,但因移除的併發症多,於2002年在美國下架。雙棒的Jadelle雖獲美國食品藥物管理局(FDA)批准,卻未在美國銷售,而是在非洲和亞洲受廣泛使用。隨後在英國銷售,並於2006年取得美國批准。它也以其開發代碼名稱ORG-3236而聞名。

依托孕烯也曾被研究作為潛在的男性避孕藥。

參見

  • 炔雌醇/依託孕烯(複方藥)

參考文獻
延伸閱讀
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外部連結

5-α-還原酶
激素避孕
人體代謝物
孕激素類
包含視頻剪輯的條目
世界衛生組織基本藥物
RTT
乙炔基化合物
二烯烴
共軛烯酮
雌烷

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