{{Drugbox
| IUPAC_name = 4-oxo-4-{[(1R,4S,5R,8S,9R,10S,12R,13R)-1,5,9-trimethyl-11,14,15,16-tetraoxatetracyclo[10.3.1.0⁴,¹³.0⁸,¹³]hexadecan-10-yl]oxy}butanoic acid
| Verifiedfields = changed
| verifiedrevid = 477236629
| type = combo
| component1 = 青蒿琥酯
| class1 = 抗瘧藥
| component2 = 阿莫待奎
| class2 = 抗瘧藥
| tradename = Camoquin及其他它是青蒿琥酯和阿莫待奎兩種藥物組成的複方藥,兩者合併使用可降低瘧原蟲產生抗藥性的風險。此藥物經由口服方式給藥。
使用後的副作用有食慾不振、噁心、腹痛、嗜睡、睡眠困難和咳嗽。
青蒿琥酯的作用機轉仍未被完全了解,且有爭議。它是一種前體藥物,可迅速轉化為具活性形式的雙氫青蒿素 (DHA)。過程涉及透過血漿酯酶水解4-碳酯基。推測DHA藥效團中過氧化物橋的裂解會產生活性氧 (ROS),而增加氧化壓力並透過烷基化引起瘧原蟲蛋白損傷。此外,青蒿琥酯還可有效抑制重要的惡性瘧原蟲外運蛋白1 (EXP1) - 一種膜谷胱甘肽S-轉移酶(MAPEG家族)。青蒿素於2016年已被證明可與大量標靶結合,顯示它有混雜的作用方式。有證據顯示DHA抑制內質膜上的鈣依賴性ATP酶,而破壞寄生蟲的蛋白質摺疊。並已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。[市面上有其通用名藥物流通。
醫療用途
早期臨床試驗顯示每天使用一次劑量即可產生療效。隨後臨床使用,證明此藥物與另一種複方藥複方蒿甲醚(即青蒿甲醚/苯芴醇)具有相同療效,由於此藥物每日僅需一次劑量,較複方蒿甲醚需每日二次劑量簡單,因此在實地使用時,可能更能提高的目的。
特定群體
懷孕
個體在懷孕期間感染瘧疾將會特別危險。醫療衛生提供者必須權衡使用此藥物治療,對母親和胎兒的利弊。使用阿莫待奎對於孕婦的安全性尚未正式確定,但依據多年的經驗顯示並無致畸風險。
參考文獻
外部連結
- [https://web.archive.org/web/20131212142823/http://apps.who.int/prequal/whopar/whoparproducts/MA058part3v1.pdf Patient Leaflet]
- [http://www.wipo.int/research/en/data/sanofi/marketed_products/Artesunate_and_Amodiquine.pdf Monograph (2010)]
抗瘧疾劑
世界衛生組織基本藥物
RTT
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