多拉司瓊()以商品名稱Anzemet於市面銷售。它是一種血清素(亦稱5-HT3受體拮抗劑),用於治療個體於接受化學治療後發生的噁心和嘔吐(簡稱CINV),也用於預防和治療術後噁心和嘔吐(簡稱PONV) 。其主要作用是減少迷走神經的活動,迷走神經有活化延腦嘔吐中樞的作用。當症狀是由暈動病引起時,此藥物則無太大的止吐作用。
多拉司瓊在人體內停留時間較長,分解緩慢。通常每天使用一劑或兩劑,藥物作用可持續4至9小時。給藥方式為靜脈注射或是口服。多拉司瓊通過多種途徑從人體排除 - 肝臟產生的代謝物有三分之二經由腎臟(尿液)排除,及三分之一經由糞便排除。
此藥物於1986年取得專利,並於2002年獲准用於醫療用途。它已被納入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。
醫療用途
*化療引起的噁心和嘔吐(CINV)、
**5-HT3拮抗劑是用於治療和預防CINV的主要藥物。多數是在開始化療前前約30分鐘經由靜脈注射給藥、
*(PONV)和放射治療後噁心和嘔吐、
*可治療因急性或慢性疾病或急性腸胃炎引起的噁心和嘔吐、
*多拉司瓊在治療CINV方面有一定應用,但與阿瑞匹坦聯合使用的臨床試驗數據較為有限,無法充分評估其療效和安全性、
*此藥物有時也在獸醫藥物中作為狗和貓的的止吐藥。
不良影響
一般而言,5-HT3拮抗劑(含多拉司瓊)是人體耐受性良好的藥物,副作用很少。最常見的副作用有頭痛、頭暈和便秘。也可能會被延長。尚無與使用此藥物有顯著的藥物交互作用報告。多拉司瓊於人體內受到肝臟細胞色素P450系統分解,不會明顯影響其他靠肝臟處理的藥物。
5HT3拮抗劑是治療CINV的主要藥物,常與其他藥物(如皮質類固醇和 - 阿瑞匹坦)合併使用,用於治療遲發性CINV。
美國食品藥物管理局(FDA)發佈一份藥物通報,指出注射劑型多拉司瓊不應再用於成人或兒童CINV患者。注射多拉司瓊會增加尖端扭轉型心室心搏過速的風險,這是一種可能致命的心律不整。患有潛在心臟病,或有心率或心律問題的患者會面臨更高的風險。
年長者
對於老年患者,使用此藥物時需進行心電圖監測。使用藥物之前應檢測血液中鉀和鎂含量,如有異常,應予糾正。
禁忌症
由於當5HT3拮抗劑與(多巴胺受體激動劑,主要用於治療帕金森氏症)合用時,曾報告出現嚴重低血壓和意識喪失。此外,多拉司瓊與阿樸嗎啡共同使用,可能會引起QT間隔延長。因此禁止兩者共用。
交互作用
多拉司瓊具引發嚴重心律不整的風險。 若個體同時使用其他用於治療感染、氣喘、心臟疾病、高血壓、憂鬱症、精神疾病、癌症、瘧疾或愛滋病等藥物,此風險可能會增加。
參見
*
參考文獻
延伸閱讀
*
止吐劑
5-羥色胺3受體拮抗劑
前藥
吲哚
羧酸酯
酮
含氮雜環
世界衛生組織基本藥物
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