氟膦丙胺(,开发代号AZD-3355),化学名*P-[(2R)-3-氨基-2-氟丙基]次磷酸**,是由阿斯利康开发的用于治疗胃食管反流的实验药物,属GABAB受体激动剂,抗反流作用机制和巴氯芬相似,作用于胃迷走神经反射通路靶点,但副作用比巴氯芬低,因为巴氯芬可通过血脑屏障引起中樞神經副作用而限制其临床应用。因在临床II期实验中显示对胃食管反流治疗效果无临床意义而被终止开发。其可由丝氨酸经氟代和还原得到2-氟-1-羟基丙胺中间体,随后经三苯基膦和碘使中间体的羟基转换成碘原子,随后用双(三甲基硅基)亚磷酸酯[HP(OTMS)2]进行反应即可得到氟膦丙胺。
参考文献
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