马拉韦罗

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| tradename = Selzentry, Celsentri
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| bioavailability = 23%
| protein_bound = ~76%
| metabolism = 肝脏（经CYP酶代谢, 主要是CYP3A酶）
| excretion = 粪便76%, 尿液20%，属CCR5受体拮抗剂，已于2007年8月和9月分别通过美国FDA和欧盟EMA批准。其与其他抗病毒药物联用，仅适用于治疗由CCR5嗜性HIV-1引起的感染，马拉维若**的中文译名。

不良反应
马拉韦罗可引起严重，甚至威胁生命的不良反应。包括肝损害、皮肤反应和过敏反应等，过敏反应可在出现肝损害前出现。此药物在美国被官方在标签上标示黑框警告，用于警示其肝毒性作用。

作用机制
马拉韦罗是一种进入抑制剂。由于HIV也可利用诸如CXCR4等其他共受体进入宿主细胞，因此需要进行以确定马拉韦罗是否有效。

历史
马拉韦罗最初是由辉瑞旗下位于英国桑维奇的实验室开发的，开发代号为UK-427857。2007年4月24日，美国FDA咨询小组在审查马拉维若的新药申请中获得一致通过的结果，并于8月6日全面通过批准用于有治疗经历的患者。

在一项双盲对照临床试验中，以209人为优化疗法+安慰剂组；426人给予优化疗法+每日一次150 mg马拉韦罗；另外414人给予优化疗法+每日两次马拉韦罗，一次150mg，为期48周。结果发现每日一次给药中的55%受试者和每日两次中的60%受试者病毒载量低于400 拷贝/mL，而安慰剂仅有26%达到此标准。此外，每日一次中的44%和每日两次的45%的受试者病毒载量低于 50 拷贝/mL，而安慰剂组则是23%。对于CD4+细胞增加，每日一次组平均增加 110 个/μL；每日两次组平均增加106 个/μL；安慰剂组平均增加56 个/μL。

马拉韦罗在美国通过FDA批准后，翌月通过了欧盟的批准。

参考文献
延伸阅读
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外部链接
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