{{Drugbox
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| IUPAC_name = N-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-6-[(1S,2R)-1,2-Dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-11,20,21,25-tetrahydroxy-3,15-bis[(1R)-1-hydroxyethyl]-26-methyl-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo[22.3.0.09,13]heptacosan-18-yl]- 4-{4-[4-(pentyloxy)phenyl]phenyl}benzamide
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| pronounce =
| tradename = Eraxis、Ecalta
| Drugs.com =
| licence_EU = yes
| licence_US = Anidulafungin
| pregnancy_US = B
| legal_status = Rx-only
| routes_of_administration = 靜脈注射
| bioavailability = 100% (靜脈注射)
| protein_bound = 廣泛 (>99%)
| metabolism =尚未觀察到經由肝臟代謝
| elimination_half-life = 27小時,40–50小時 (完全排除)
| excretion = 糞便 (~30%), 尿液 ((4R,5S)-4,5-Dihydroxy-N2-[[4-(pentyloxy)-p-terphenyl-4-yl]carbonyl]-L-ornithyl-L-threonyl-trans-4-hydroxy-L-prolyl-(S)-4-hydroxy-4-(p-hydroxyphenyl)-L-threonyl-L-threonyl-(3S,4S*)-3-hydroxy-4-methyl-L-proline cyclic (6→1)-peptide
1-[(4R,5R)-4,5-Dihydroxy-N2-[[4-(pentyloxy)[1',1':4',1-terphenyl]-4-yl]carbonyl]-L-ornithine]echinocandin B
| C=58 | H=73 | N=7 | O=17
| SMILES = CCCCCOc1ccc(cc1)c2ccc(cc2)c3ccc(cc3)C(=O)N[C@H]6CC@@HC@@HNC(=O)C4C@@HC@@HCN4C(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C5CC@@HCN5C(=O)C(NC6=O)C@@HO)C@@HC@Hc7ccc(O)cc7)C@@HO
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| StdInChI = 1S/C58H73N7O17/c1-5-6-7-24-82-40-22-18-35(19-23-40)33-10-8-32(9-11-33)34-12-14-37(15-13-34)51(74)59-41-26-43(70)54(77)63-56(79)47-48(71)29(2)27-65(47)58(81)45(31(4)67)61-55(78)46(50(73)49(72)36-16-20-38(68)21-17-36)62-53(76)42-25-39(69)28-64(42)57(80)44(30(3)66)60-52(41)75/h8-23,29-31,39,41-50,54,66-73,77H,5-7,24-28H2,1-4H3,(H,59,74)(H,60,75)(H,61,78)(H,62,76)(H,63,79)/t29-,30+,31+,39+,41-,42?,43+,44?,45?,46?,47?,48-,49+,50+,54+/m0/s1
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阿尼芬淨()。此藥物與伏立康唑聯合使用時,也可用於治療侵襲性麴黴屬感染。它是棘白菌素類抗真菌藥家族中的一員,經由抑制β-葡聚醣合成酶(一種對真菌細胞壁合成很重要的酵素)而發揮作用。
阿尼芬淨經由靜脈注射方式給藥。
對懷孕兔子施用阿尼芬淨,曾觀察到對所懷胎兒有輕微的發育影響。對人類的潛在風險尚不清楚,但不推薦個體在懷孕期間使用。對於採母乳哺育的個體,在嬰兒的影響尚不清楚,除非對母體的益處高於風險,否則不建議使用。
適應症
阿尼芬淨適用於下列病症的治療:
*和其他形式的侵襲性念珠菌屬感染(腹內膿瘍和腹膜炎)
*
目前尚未對使用阿尼芬淨治療念珠菌引起的心內膜炎、骨髓炎和腦膜炎進行過研究,也尚未對足夠數量的嗜中性白血球低下患者進行研究,以確定藥物對此類疾病的療效。
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! 參數
! 數值
|-
| 分佈體積 (升)
| 30–50升
|-
| 血漿蛋白結合 (%)
| 99%。
作用機轉
阿尼芬淨抑制β-葡聚醣合成酶,這種酶對於形成 (1→3)-β-D-葡聚醣(真菌細胞壁的主要成分)有重要作用。哺乳動物細胞中不存在β-葡聚醣合成酶,真菌的此種酶即成為藥物抗真菌活性的標靶。
半合成過程
阿尼芬淨是一種半合成抗真菌藥物。其生產原料為棘白菌素B (echinocandin B,為一種由小巢狀麴菌或近緣種發酵產生的。棘白菌素B首先會經過來自的去酰化酶作用,切割掉其亞麻油酰側鏈 () 的過程稱為去酰化 ()。接着經過一系列包含化學酰化反應 (chemical reacylation) 在内的三個合成步骤,最终得此種抗真菌藥。
歷史
阿尼芬淨最初由兩位於禮來藥業服務的研究人員特納(Turner)和德博諾(Debono )發現,之後授權給名為Vicuron Pharmaceuticals的美國藥業,後者將藥物提交美國食品藥物管理局(FDA)申請用於醫療用途。輝瑞藥業在2005年秋季併購Vicuron Pharmaceuticals,並取得此藥物的權利,最終於2006年2月21日獲得FDA的核准。
參考文獻
抗真菌藥物
正戊基化合物
世界衛生組織基本藥物
輝瑞產品
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