乙酰胂胺

乙酰胂胺()又称阿西太松醋氨胂等,是一种抗感染药,对阿米巴原虫等原虫有杀灭的作用,用于治疗急性阿米巴痢疾、滴虫病、阴道鞭毛滴虫病。

1921年由巴斯德研究所的埃内斯特·富尔诺发现,并以商品名Stovarsol进行售卖。乙酰胂胺曾经以口服的形式进行给药,因为毒性原因,后改为栓剂的形式进行局部给药。乙酰胂胺也是合成另一种抗阿米巴感染药物的原料。乙酰胂胺于1997年8月12日从美国市场撤销。

作用机制
乙酰胂胺的作用机制尚未完全探明,推测其与寄生虫中的含巯基的蛋白质发生结合,产生致命的As-S键来毒杀寄生虫。

合成
由3-硝基-4-羟基苯胂酸经还原制得3-氨基-4-羟基苯胂酸,随后在碱性条件与乙酐反应进行乙酰基化,可制得粗乙酰胂胺。经重结晶等纯化步骤可制得医药级乙酰胂胺。

参考文献

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