'(rINN:,商品名:Zolinza),简称SAHA(由辛二酰suberoyl、苯胺anilide和异羟肟酸hydroxamic a**cid的首字母组成),是一种含氮有机化合物,分子式C14H20N2O3,是一种组蛋白脱乙酰酶抑制劑,用于治疗(CTCL)患者在接受两次全身治疗期间或之后病情持续、恶化或复发的皮肤表现。该化合物由哥伦比亚大学化学家和紀念斯隆-凱特琳癌症中心的研究员共同研发。
作用机制
伏立诺他已被证实能与组蛋白去乙酰酶(HDAC)的活性位点结合,并螯合HDAC活性位点中存在的锌离子。伏立诺他对HDAC的抑制作用导致乙酰化的组蛋白和乙酰化的蛋白质的积累,包括对诱导细胞分化所需基因表达至关重要的转录因子。
参考文献
外部链接
- [http://www.ebi.ac.uk/pdbe-srv/PDBeXplore/ligand/?ligand=SHH Vorinostat bound to proteins] in the PDB
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