钆特酸(INN:gadoteric acid,简写Gd-DOTA),为钆离子(Gd3+)的大环配体DOTA形成的螯合物。在医学上是一种钆造影剂(gadolinium-based contrast agents,GBCA),属大环离子型造影剂,用于磁共振成像造影。其动力学稳定常数lgK = 25.6,是已知稳定常数和解离半衰期最大的螯合物。
医学上常以其葡甲胺盐的形式,即钆特酸葡胺(USAN:Gadoterate meglumine)进行注射给药。
历史
钆特酸由法国加柏公司(Guerbet)研制开发,以商品名Dotarem(多它灵)于1989年获准在法国上市,2013年3月20日通过美国FDA批准用于MRI造影。
同时也是继1982年第一个MRI造影剂马根维显(钆喷酸,Gd-DPTA)问世后的第二个MRI造影剂。其以钆特酸葡胺注射液形式进行静脉注射,药物可在身体中存在数年。在标准用量下,在大脑可检测到药物残留。
同时具有肾源性系统纤维化(Nephrogenic systemic fibros,NSF)风险,但目前未有相关案例报道,因此不适用于肾功能受损患者。
合成
由DOTA与氢氧化钆先在80摄氏度螯合12小时,再用氨水室温下碱化使pH=11即得到钆特酸Gd-DOTA。
:+ Gd(OH)3 →+3H2O
钆特酸进一步与葡萄糖和甲胺还原胺化得到的葡甲胺1:1混合成盐,即可得到钆特酸葡胺。
:(葡萄糖)+ \xrightarrow{\mathrm{H_2, Ru}} (葡甲胺)
:+→· (钆特酸葡胺)
参考文献
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