樂卡地平

樂卡地平(),以商品名Zanidip(中文名再宁平)等於市面銷售,是一種抗高血壓藥。它屬於1,4-二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,透過放鬆和擴張血管來發揮作用,讓血液在全身更自由循環,而達到降低血壓並讓心臟更有效運作的目的。

該藥物作用較舊型1,4-二氫吡啶藥物為緩慢,可能具有較少的副作用,但與其他藥物交互作用的可能性相對較高。

醫療用途
樂卡地平用於治療原發性高血壓(指一種不具有可識別原因的高血壓形式。它是最常見的高血壓類型,約95%的高血壓患者為此類型)。

樂卡地平似乎是治療有腎臟問題,同時又罹患有高血壓個體的良好藥物。

禁忌症
有不穩定型心絞痛的個體禁用此藥物(與禁用其他1,4-二氫吡啶類藥物相同)。樂卡地平禁用於無法控制的心臟衰竭、心肌梗塞發作後不久以及的患者。懷孕期間和可能懷孕的婦女使用,因為缺乏有關胎兒安全性的數據,以及患有嚴重肝腎功能不全的患者均同樣禁用。典型的副作用與此類其他1,4-二氫吡啶類藥物相似,包括頭痛、頭暈、心跳過速、心悸、和水腫。過敏反應發生率不到萬分之一。而在另一項研究中,結論是從氨氯地平、或(至少都是第二代藥物)改用樂卡地平後,不良反應有顯著減少。相反的,CYP3A4誘導劑(例如卡馬西平、利福平和草藥貫葉連翹)可能會降低樂卡地平的血漿水平和有效性。

樂卡地平可增加環孢素和地高辛的血漿濃度。它易溶於氯仿和甲醇,但幾乎不溶於水。這種高親脂性(與舊的1,4-二氫吡啶相比)是特意為之,可讓此藥物與磷脂雙分子層結合,而維持更長的作用時間。

樂卡地平分子具有一個不對稱碳原子。雖然 S-對映體比R-對映體更有效,但市售製劑含有兩者1:1的混合物(即外消旋體)。

體液檢測
樂卡地平在人體的血漿濃度可用液相層析法-質譜聯用檢測。

文化與社會
此藥物於1984年於美國獲得專利,並於1997年首次在英國被批准用於醫療用途。而美國食品藥物管理局(FDA)拒絕批准該藥物做醫療用途,樂卡地平並未在美國上市。。

此藥物已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。

參見
進一步閱讀
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外部連結
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鈣通道阻滯藥
CYP2D6抑制劑
二氫吡啶

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