吡斯的明(INN:pyridostigmine)是一種用於治療重症肌無力與膀胱收縮無力的藥物。它也常與阿托品併用,以終止非去極化型神經肌肉阻滯藥(肌肉鬆弛劑)的藥效。 )使用。
使用後常見的副作用有噁心、腹瀉、頻尿、出汗以及腹痛。它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。目前市面上已有吡斯的明的通用名藥物(學名藥)供應。
醫療用途
吡斯的明可用於治療重症肌無力,或是各類患者的肌肉無力症狀,並可用於對抗箭毒類藥物中毒的影響。此外,吡斯的明溴化物已獲得美國食品藥物管理局(FDA)核准用於軍事用途 - 作為暴露於神經毒劑梭曼之前的預防性投藥,以提高人員的存活率。由於此藥物在波斯灣戰爭中被廣泛使用,其溴化物形式的製劑被認為是導致參戰人員中出現(又稱慢性多症狀疾病)的可能因素之一。
由於吡斯的明被歸類為一種,它可用於治療膀胱收縮無力。
吡斯的明有時也被用於治療直立性低血壓。此外,它對於慢性可能也有療效。
目前醫師也會開立此藥作為仿單標示外用途,用於治療姿勢性正坐心搏過速症候群(POTS),以及由埃勒斯-當洛二氏症候群(俗稱鬆皮症、皮膚彈力過度症)所引起的併發症.
禁忌症
吡斯的明溴化物禁用於機械性腸阻塞或尿路阻塞之患者。此外,氣喘患者應慎用此藥。
副作用
常見副作用包括:
*出汗
*腹瀉
*噁心
*嘔吐
*腹部痙攣(腹痛)
*唾液分泌增加(流口水)
*流淚
*支氣管分泌物增加
*瞳孔縮小(瞳孔固定)
*因血管擴張導致的面部潮紅
*勃起功能障礙
其他副作用有:
*肌肉抽搐
*肌肉痙攣與虛弱感
作用機轉
吡斯的明是一種乙醯膽鹼酯酶抑制劑。它能抑制間隙中的乙醯膽鹼酯酶,而減緩乙醯膽鹼的水解速度。它是一種四級胺基甲酸酯類膽鹼酯酶抑制劑,無法通過血腦屏障,與其前代藥物新斯的明相似。它會使約30%的周邊膽鹼酯酶發生氨基甲醯化。這些被氨基甲醯化的酶最終會透過自然水解而再生,此時過量的乙醯膽鹼(ACh)濃度便會回復至正常水平。
乙醯膽鹼會擴散穿過化學突觸間隙,並與突觸後膜上的受體結合,引發鈉離子大量流入,進而導致去極化。若此去極化程度足夠大,便會產生動作電位。為防止乙醯膽鹼釋放後造成持續性的刺激,一種稱為乙醯膽鹼酯酶的酶存在於終板膜上(靠近突觸後膜的受體處),能迅速水解乙醯膽鹼。
藥物名稱
吡斯的明溴化物以"美定隆"(Mestinon,出品)、"Regonol"以及"Gravitor"(太陽製藥出品)等商品稱於市場上銷售。
參考文獻
外部連結
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乙醯膽鹼酯酶抑制劑
氨基甲酸芳香酯
二甲氨基化合物
吡啶鎓鹽
世界衛生組織基本藥物
RTT
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