比卡魯胺

{{Infobox drug
| Verifiedfields = verified
| Watchedfields = verified
| verifiedrevid = 459978482
| drug_name =
| INN =
| type =
| image = Bicalutamide.svg
| width = 250
| alt =
| image2 = Bicalutamide 3D ball.png
| width2 = 250
| alt2 =
| caption =

| pronounce = Bicalutamide:
•
•
• 羥基化 (CYP3A4)
• (酶)
| metabolites = • 比卡魯胺葡糖苷酸
•羥基比卡魯胺
• 羥基比卡魯胺 葡糖苷酸
(全部非活性)

| elimination_half-life = 單劑量: 5.8天
| excretion = 糞便: 43%它通常與 (GnRH) 類似物或睪丸切除術（去勢）同時使用，以治療轉移性攝護腺癌 (mPC)。在較不嚴重的案例，可用它作單一療法，以高劑量治療局部晚期攝護腺癌（LAPC），而無需進行去勢。並用於處理男性陰莖異常勃起。此藥物係透過口服方式給藥。如進行過去勢手術，有些副作用（例如乳腺發育和女性化）會大幅減少。雖然該藥物對女性產生的副作用似乎很少，但目前美國食品藥物管理局 (FDA) 尚未明確批准提供女性使用。罕見的情況有與嚴重肝損傷、雖然肝臟發生不良變化的風險很小，仍建議在治療期間進行肝功能檢測。它透過選擇性阻斷雄激素受體 (AR) 而發揮作用。人體對比卡魯胺的吸收度良好，飲食期間服用並不受影響。

比卡魯胺於1982年取得專利，於1995年獲准用於醫療用途，並已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單中。市面已有通用名藥物販售。該藥物在80多個國家（包括大多數已開發國家）流通。

醫療用途
比卡魯胺主要用於以下適應症：

*男性轉移性攝護腺癌 (mPC) ，同時攝取促性腺激素釋放激素調節劑 (GnRH) 類似物或是與去勢手術聯合使用，每日攝取50毫克。
*男性局部晚期攝護腺癌 (LAPC) 單一療法，每日攝取150毫克（美國並未批准此種用途）

日本核准的治療攝護腺癌，藥物使用劑量為每日80毫克，既可與去勢手術結合使用，也可作單一療法使用。

比卡魯胺的仿單標示外使用適應症有：

*減少男性接受GnRH激動劑治療開始時睪酮激增的影響。
*皮膚和毛髮疾病，如女性痤瘡、皮脂分泌旺盛、先天性遺傳多毛症和雄激素性脫髮，以及女性多囊卵巢綜合症 (PCOS) 導致的高睪酮水平，通常會與避孕藥聯合使用，比卡魯胺的用量為每日25至50毫克。
*為跨性別女性進行女性化激素療法，通常與合併使用，劑量為每日50毫克。
*男孩週邊性早熟症（特別是（睪丸毒性），每日服用12.5至100毫克，與（如阿那曲唑）聯合使用。
*男性陰莖異常勃起，每週攝取50毫克至每隔一天攝取50毫克。

配方形式
比卡魯胺在全球80多個國家（大多數為已開發國家）經核准用於治療攝護腺癌。和150毫克口服片劑形式。該藥物在至少55個國家註冊為每日150毫克的單一療法，以治療男性局部晚期攝護腺癌，

禁忌症
比卡魯胺在美國屬於妊娠X類，即"妊娠禁忌"，比卡魯胺的生物半衰期在腎功能損害患者體中並無變化。其他與雄性素缺乏類似的副作用有潮熱、性功能障礙（例如性衝動喪失、勃起功能障礙）、憂鬱、疲勞、虛弱和貧血。

比卡魯胺與肝功能檢查異常結果（例如肝臟酵素水平升高）有關聯。

截至2022年，已有10例與比卡魯胺相關的肝毒性病例報告提出。

由於比卡魯胺是一種抗雄激素，理論上存在導致男性胎兒先天性障礙的風險，例如生殖器不明確。由於這種可能的致畸能力，具有生育能力和性活躍的女性於服用比卡魯胺時，應採取避孕措施。

過量
尚未確定人類單次攝取比卡魯胺會導致過量症狀，或被認為會危及生命。在臨床試驗中，高達每日600毫克的劑量仍受到良好耐受。

與其他藥物交互作用
比卡魯胺幾乎完全由肝臟的CYP3A4代謝。雖然比卡魯胺是由CYP3A4代謝，但沒證據顯示使用劑量為每日150毫克或更少，而同時使用其他引發或抑制CYP3A4的藥物後會發生臨床上顯著的藥物交互作用。

比卡魯胺的藥物動力學不受同時進食、年齡或體重、腎功能損害或輕至中度肝功能損害的影響。然而服用此藥物的日本人，其體內藥物的穩態水準會高於白人的。

合成
已有許多文獻提出比卡魯胺的化學合成法。首次發表的比卡魯胺的合成過程如下圖所示。比卡魯胺由在帝國化學工業 (ICI) 工作的Tucker及其同事於20世紀80年代從超過2,000種合成化合物篩選後開發而成。此化合物於1982年首次獲得專利，並於1987年6月首次在科學文獻中提出報告。

比卡魯胺为通用名稱，在各種國際性及國家性藥典/名稱登記中均被使用。

社會與文化
品牌名稱
有Casodex、Cosudex、Calutide、Calumid和Kalumi等。

通用名藥物
比卡魯胺已不受專利保護，市面有眾多通用名藥物流通，而且價格較為便宜。

銷售
比卡魯胺（如Casodex）的全球銷售額於2007年達到13億美元的峰值，在2007年失去專利保護之前，它是種"每年銷售達十億美元"的藥物之一。比卡魯胺仍然是轉移性攝護腺癌經去勢手術後最常用的處方藥。

研究
目前有將比卡魯胺與非那雄胺和度他雄胺聯合，以治療攝護腺癌的研究。它也與雷洛昔芬（一種選擇性雌激素受體調節物（SERM））聯合用於治療攝護腺癌。

有使用抗雄激素藥物治療男性COVID-19的提議，截至2020年5月，使用高劑量比卡魯胺的療法正處於II期臨床試驗中。

參見
*

參考文獻
延伸閱讀
*
*
*
*
*
*
*
*
*
*

醯替苯胺
抗痤瘡製劑

苯甲腈
苯基碸

CYP3A4抑制劑

脫毛
肝毒素

攝護腺癌
叔醇
三氟甲基化合物
獸藥
世界衛生組織基本藥物
RTT