阿米洛利

阿米洛利 （）以商品名Midamor等於市面銷售，是種通常與其他藥物一起使用以治療高血壓，或是因心臟衰竭或肝硬化引發水腫的藥物。此藥物屬於一種。阿米洛利經常與另一利尿劑（例如噻嗪類利尿劑或環利尿劑）一起使用。這種作用機制既會降低鈉離子於腎元中被吸收，也可減少鉀離子向管腔分泌。目前已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。

醫療用途
阿米洛利可與噻嗪類利尿劑合併使用以治療高血壓，或在較少情況下會與環利尿劑合併使用以治療心臟衰竭。阿米洛利的保鉀作用可抵消噻嗪類利尿劑或環利尿劑經常引起的低血鉀症狀，這對需要經常維持正常鉀水平的人群尤為重要。對於已經服用噻嗪類利尿劑、血管張力素轉化酶抑制劑(ACE-i) 或血管張力素II型受體拮抗劑（ARB）和鈣通道阻滯劑的難治性高血壓患者，添加阿米洛利（或螺內酯）會比添加β受體阻滯劑（畢索洛爾）或是（）會有更好的降血壓作用。將氫氯噻嗪與阿米洛利聯合使用，後者對血壓和血糖耐受性會產生積極作用。阿米洛利可能有助於預防噻嗪類利尿劑的代謝副作用，而患者得以使用更高劑量的噻嗪類藥物（與最初研究的方式一致）。

阿米洛利是種對有利德爾綜合症患者的首選治療方法，此病症的特徵是高血壓、低血鉀和代謝性鹼中毒，並伴隨低血漿腎素活性和低醛固酮。患有利德爾綜合症的人因上皮鈉通道上調的基因突變（通道位於腎臟遠曲小管末端和集合管的極化上皮細胞的頂膜中），由於利德爾綜合症通常涉及上皮鈉通道上調，導致鈉和水瀦留以及低鉀血症，阿米洛利可作為上皮鈉通道抑制劑，促進鈉排泄並具保鉀作用，讓鉀恢復到正常水平。

阿米洛利可作為單一療法（單一藥物療法）或作為其他利尿劑（例如氫氯噻嗪、呋塞米等）的輔助療法，以治療肝硬化引起的腹水和水腫。 (AASLD) 於2012年發表的臨床實踐指南指出，如果患者為治療腹水而不能耐受螺內酯（例如因男性乳腺發育產生的副作用）時，可用阿米洛利替代，但阿米洛利有成本上及療效不顯著的因素，並非首選藥物。

特定人群
糖尿病患者
糖尿病患者出現腎臟問題的風險較高，而腎臟問題會增加他們發生高血鉀症的風險。在糖尿病患者中使用阿米洛利需要仔細監測鉀和腎功能以防止毒性發生。

妊娠期
在動物試驗中使用阿米洛利的數據顯示此藥物不會對發育中的胎兒構成風險。然而在過程中同時與乙醯唑胺合併使用時，阿米洛利有增加腎臟和輸尿管異常的風險。有限的人體數據顯示個體於懷孕期間使用（在懷孕的頭三個月），與特定的先天性男性生殖器尿道下裂有關聯，如果在整個懷孕期間服用，則存在輕度宮內生長受限的風險。

禁忌症
有腎臟問題（例如無尿症、急性或慢性腎臟病或是糖尿病腎病）、血鉀升高的人或對阿米洛利或特定配方中的任何成分過敏的人禁用阿米洛利。在大多數情況下，已服用保鉀藥物（例如螺內酯或）或正在服用鉀補充劑（例如氯化鉀）的人也禁止使用。

與其他藥物交互作用
阿米洛利與其他藥物合併使用時可能會產生嚴重的藥物相互作用，而增加患者血液中的鉀含量，導致高血鉀症。例如阿米洛利與血管張力素轉化酶抑制劑（如賴諾普利）或血管張力素II型受體拮抗劑（如氯沙坦）合併使用，可能會導致血液中鉀含量升高，因此需要經常監測。此藥通常與噻嗪類利尿劑合併使用以抵消低鉀作用。由於阿米洛利有保鉀能力，可能會發生高血鉀症。同時服用血管張力素轉化酶抑制劑、血管張力素II型受體拮抗劑、其他保鉀利尿劑或任何含鉀補充劑的患者，發生高血鉀症的風險會因而增加。

藥物動力學
吸收
口服阿米洛利的生物利用度為50%。於飲食期間服用會減少吸收量約達30%，但不會影響吸收率。然而在飲食期間一起服用將有助於減少其消化道副作用的發生率。阿米洛利的利尿作用在服用後2小時內開始，在6-10小時內達到高峰。利尿作用可維持約24小時。

此藥物於1981年10月5日獲得美國食品藥物管理局（FDA）批准用作醫療用途。

社會與文化
阿米洛利因被認為有作用而被世界反興奮劑組織列入禁用物質清單。阿米洛利等利尿劑藉由促進利尿而降低人體內興奮劑的濃度，發揮掩蔽作用。

配方與商品名稱
*阿米洛利鹽酸鹽
**Midamor（美國）
*Co-amilozide（阿米洛利鹽酸鹽與氫氯噻嗪複方劑）
*Co-amilofruse（阿米洛利鹽酸鹽與呋塞米複方劑）
*阿米洛利鹽酸鹽與複方劑
*阿米洛利鹽酸鹽與複方劑

研究
阿米洛利已作為抗癌藥物伊馬替尼的輔助藥物，進行過體外測試，顯示出具有協同作用。阿米洛利的改良版本正被研究用於治療白血病。

有證據顯示阿米洛利的分子標靶 - 上皮鈉離子通道也可能與囊腫性纖維化疾病有關，原因是它會影響肺部的黏液 。顯示具有更好的藥物動力學特性，正在研究中。
[[File:Amiloride and 552-02.svg|700px|center|thumb|阿米洛利與其中一種第三代類似物（N-(3,5-diamino-6-chloropyrazine-2-carbonyl)-N'-4-[4-(2,3-dihydroxypropoxy)phenyl]butyl-guanidine methanesulfonate）的化學結構圖對比。]]

在人體試驗中發現阿米洛利可減輕因接觸酸而引起的疼痛，而顯示阿米洛利在未來治療疼痛時有發揮作用的可能。

參考文獻
外部連結
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保鉀利尿劑
世界反興奮劑機構禁用物質
世界衛生組織基本藥物
RTT