阿帕齐醌(INN:apaziquone;暂定商品EOquin)是一种吲哚醌,是一种生物还原前药,类似于旧的化疗药物丝裂霉素C。在缺氧细胞中(例如膀胱内表面的细胞),阿帕齐醌通过细胞内还原酶转化为活性代谢物。该活性代谢物烷基化DNA并导致细胞凋亡。该活性优先在肿瘤细胞中表达。
将阿帕齐醌直接注入膀胱内后,血浆中不会检测到该药物及其活性代谢物,并且不会出现全身性副作用。
阿帕齐醌已应用于和艾尔建赞助的临床研究中,用于治疗浅表(非肌肉浸润性)膀胱癌。
参考资料
阿帕齐醌(INN:apaziquone;暂定商品EOquin)是一种吲哚醌,是一种生物还原前药,类似于旧的化疗药物丝裂霉素C。在缺氧细胞中(例如膀胱内表面的细胞),阿帕齐醌通过细胞内还原酶转化为活性代谢物。该活性代谢物烷基化DNA并导致细胞凋亡。该活性优先在肿瘤细胞中表达。
将阿帕齐醌直接注入膀胱内后,血浆中不会检测到该药物及其活性代谢物,并且不会出现全身性副作用。
阿帕齐醌已应用于和艾尔建赞助的临床研究中,用于治疗浅表(非肌肉浸润性)膀胱癌。
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