苄硝唑

苄硝唑(),或译苄哒唑,是一種抗寄生蟲藥,用於治療恰加斯病。由於苄硝唑產生的副作用比硝呋莫司(一種治療恰加斯病及非洲人類錐蟲病的藥物)溫和,因此被用作一線治療藥物。此藥物經由口服方式攝入。不建議在懷孕期間,或患有嚴重肝臟或腎臟疾病的個體使用。

苄硝唑於1971年被引入醫療用途。截至2012年,巴西政府營運的製藥公司Laboratorio Farmacêutico do Estado de Pernambuco是唯一的藥物生產者。阿根廷政府於2012年3月宣布該國一家名為Elea的藥廠即將生產苄硝唑的通用名藥物,初期將用於治療該國患者。非政府組織無國界醫生對此表示歡迎。

醫療用途
苄硝唑在治療恰加斯病急性期有顯著活性,成功率高達80%。然而其在慢性期的治療能力則受到限制。一些研究發現在罹患慢性期早期的兒童身上,有時可達到寄生蟲學治愈 (完全消除體內的),但在慢性感染個體的總體失敗率通常高於80%。有適合兩歲以下兒童的配方。 此藥物於2013年被列入世界衛生組織兒童基本藥物標準清單。研究發現兒童使用後發生不良事件的風險較成人為低,可能是由於成人的肝臟對藥物的清除率增加的緣故。研究發現兒童最常見的不良反應是再消化道、皮膚和神經系統上的不良反應。然而兒童發生嚴重皮膚病和神經系統不良事件的概率較低。美國食品藥物管理局(FDA)於2017年核准其用於治療兒童恰加斯病。

孕婦
於動物的研究顯示苄硝唑可穿過胎盤進入胎兒體內。]]

使用苄硝唑而發生副作用很常見,且會隨患者年齡的增長而更頻繁發生。苄硝唑可能會引起皮膚光敏性,而導致皮疹。

藥理學
作用機轉
苄硝唑是一種硝基咪唑類抗寄生蟲藥,對克魯氏錐蟲急性感染(通常稱為恰加斯病)具有良好活性,硝基咪唑的作用機制似乎取決於是否有氧氣存在。這對於被認為是兼性厭氧菌的錐蟲屬物種尤其重要。

硝基咪唑在厭氧條件下可產生活性硝基自由基,抑制錐蟲的細胞和DNA,而哺乳類動物(宿主)的細胞和DNA不會受到損害。對於甲硝唑等5-硝基咪唑類藥物,此機制已得充分證實,但尚不清楚是否2-硝基咪唑類藥物(包括苄硝唑)具有相同的機制。5%的母藥以原形從尿液中排出,表示苄硝唑主要是經由肝臟代謝後被排出人體。其生物半衰期為10.5-13.6小時。雖然這些藥物中任何一種與苄硝唑共同給藥都沒有禁忌,但建議一起使用時須監測5-氟尿嘧啶毒性。

胰高血糖素樣肽-1受體激動劑(GLP-1-RA)如 可能會減慢苄硝唑的吸收和活性,可能是受到消化作用延遲。

由於硝基咪唑可殺死霍亂弧菌,因此不建議在接口服霍亂疫苗後14天內使用。

使用苄硝唑後飲酒會引起類似二硫龍的的急性敏感性反應。

參考文獻
抗原虫药
双硫仑类药物
硝基咪唑
羧酰胺
世界卫生组织基本药物
RTT

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