地拉罗司(INN:deferasirox)是一種口服鐵藥物,於市面銷售的品牌中,商品名有諾華公司在不同國家生產的Exjade(中文恩瑞格)、Asunra和Oleptiss(均為片劑)。其主要用途是減少因罹患和其他慢性貧血等疾病的患者,因需長期接受輸血而造成的血色沉著病。此藥物是第一種於美國受到批准用於前述目的的藥物,以口服方式給藥。
地拉罗司於2005年11月獲得美國食品藥物管理局(FDA)核准用於治療β型地中海貧血。地拉罗司已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單中。
梯瓦藥業於2020年7月決定停止生產地拉罗司。此藥物有通用名藥物於市面流通。
屬性
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地拉罗司進入人體後的生物半衰期為8至16小時,因此每天只需給藥一次。兩個分子的地拉罗司能與1個鐵原子結合,之後透過糞便排出人體。其具有的低分子量和高親脂的特性讓該藥物可用口服方式攝取,不像有類似功能的去鐵胺須透過靜脈注射給藥。地拉罗司與去鐵酮聯合使用,似乎能從細胞(心肌細胞和肝細胞)中以及從血液中將鐵去除。
合成
地拉罗司可由市面既有的簡單原料(水楊酸、水楊醯胺和 4-肼基苯甲酸(4-hydrazinobenzoic acid)依照兩步合成順序製備。
風險
根據非營利組織編制的2019年疑似導致患者死亡的藥物名單中,與地拉罗司相關的死亡人數為1,320例,排名第二。於同年,該藥物的標籤中被要求加上可能會導致腎功能衰竭、肝衰竭和消化道出血的黑框警告。疑似導致死亡人數激增的主要原因是因為諾華重新分析不良事件數據後而得的結果。
參見
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