阿替普酶()以Activase等商品名稱於市場中銷售,是生物合成的人體(t-PA) 。它是一種藥物,用於治療急性缺血性中風、急性ST段上升型心肌梗塞、與低血壓相關的肺栓塞和中央靜脈導管阻塞。透過靜脈注射或動脈注射方式給藥。阿替普酶透過重組DNA技術於CHO細胞中合成,誘導而將血栓分解。
醫療用途
阿替普酶的作用與其他溶栓藥物類似,適用於治療急性缺血性中風、急性心肌梗塞、急性大面積肺栓塞和導管阻塞。此藥物可溶解血栓以恢復組織內血液流通,但結果會隨病理情況而異。藥物通常是透過靜脈注射進入人體。
缺血性中風
對於患有急性缺血性中風的成年人,標準做法是利用阿替普酶進行溶栓治療。採用阿替普酶與改善患者功能和降低失能發生率有關聯。
肺栓塞
迄2019年,阿替普酶是治療肺栓塞最常用的藥物。輸注阿替普酶所需時間不長(需2小時),它在人體中的生物半衰期為4-6分鐘。
全身性溶栓可快速恢復急性肺栓塞患者的右心室功能、心率以及血壓。然而採用此治療法時,使用的標準劑量可能會導致大出血(例如顱內出血),尤其是對於老年患者。
導管堵塞
使用小劑量阿替普酶可清除受到堵塞導管中的血塊,而能繼續使用導管。通常是使用中央靜脈導管以偵測阻塞的部分。目前美國醫界處理導管堵塞的標準方法是施用阿替普酶。處理導管堵塞的新型替代藥物(例如替奈普酶、和重組尿激酶),會比阿替普酶更快在血管内發揮作用。ST段上升型心肌梗塞患者使用阿替普酶的禁忌與急性缺血性中風患者相似。阿替普酶的不良反應包括症狀性顱內出血和致命性顱內出血。而在醫學界引發一場典範轉移,醫院急診室的中風治療因而被重新設計,以便及時評估和治療缺血性中風的患者。
法律地位
由於FDA於1987年5月並未直接批准,而是要求藥廠基因泰克再提供藥物臨床試驗的額外數據,導致該公司股價為之下跌近四分之一。FDA此項要求被新聞描述為超出基因泰克以及許多心臟病專家和監管機構的意料之外,且引發對FDA的嚴厲批評,其中包括來自《華爾街日報》編輯委員會的。
經基因泰克提供額外兩項臨床試驗的結果後,距離此組織型纖溶酶原激活劑(t-PA)首次製成前後僅花費七年的時間,而成為史上最快開發成功的藥物之一。但阿替普酶仍具成本效益。
爭議
阿替普酶在低收入和中等收入國家的使用率極低。原因可能是其成本高昂,而且通常並沒健康保險覆蓋其成本。
靜脈注射組織纖溶酶原激活劑的使用存在健康上性別不平等,因為當女性發生急性缺血性中風時,使用該藥物治療的可能性會低於男性。但此差異自2008年開始已持續改善中。
參考
抗血栓酶
世界衛生組織基本藥物
RTT
眼科用藥
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