貝達喹啉()以Sirturo的品牌銷售,是種用於治療活動性結核病的藥物。特別是它會與其他藥物一起用於多重抗藥性結核病(MDR-TB)。透過口服方式給藥。
用藥後常見的副作用有噁心、關節痛、頭痛和胸痛。它是種類藥物。
截至2013年,世界衛生組織(WHO)和美國疾病管制與預防中心(CDC)均建議(暫時性)於遭遇多重抗藥性結核病難以傳統藥物治療時,可改用貝達喹啉。
臨床試驗
貝達喹啉已在IIb期臨床試驗中進行治療多重抗藥性結核病的研究,而III期研究目前正在進行中。它已被證明可提高痰塗片檢驗陽性多重抗藥性結核病的治癒率,但也有人擔心使用後死亡率會增高。
副作用
於臨床研究中使用貝達喹啉最常見的副作用是噁心、關節痛、胸痛、頭痛。此藥物的標籤上還有黑框警告,標明會增加死亡和心律不整的風險(因它可能會透過阻斷hERG通道而延長QT間期)。每個服用貝達喹啉的人都應進行基線監測和重複作心電圖檢查。
此藥物的批准存在相當大的爭議,因為在迄今為止最大規模的研究之一中,顯示接受貝達喹啉治療組患者的死亡人數多於接受安慰劑治療的。貝達喹啉組中的79名患者中有10例死亡,安慰劑組的81例患者中,有2例死亡。在貝達喹啉組中的10例死亡中,有1例是因機動車事故,5例被判斷為因潛在結核病進展所致,3例是患者停止接受貝達喹啉後很久才死亡。與利福平(強效CYP3A4誘導劑)共同給藥,會導致AUC降低52%,把身體對藥物的暴露及抗菌作用降低。與酮康唑(一種強效CYP3A4抑制劑)共同給藥會導致AUC增加22%,可能會升高不良反應的發生率。
作用機轉
貝達喹啉會阻斷分枝桿菌屬三磷酸腺苷合酶的。具有殺菌作用。服用貝達喹啉幾天後才會誘導分枝桿菌細胞死亡,但藥物之後會維持殺菌的作用。
進行中的研究
經由體外實驗,顯示貝達喹啉也可能將惡性哺乳動物細胞粒線體的三磷酸腺苷合酶作為標靶,而可將惡性移轉降低。
歷史
貝達喹啉在歷經七年多的開發,於2004年在抗菌藥物和化療跨科學會議 (Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy,簡稱ICAAC) 上首次受到描述。發現者是於楊森製藥服務的(比利時籍)及其領導的團隊。
貝達喹啉於2012年在美國被批准(快速核准)用於醫療用途,製造者是嬌生公司。
社會與文化
此種藥物的開發主要是美國公共部門曾投資4.55至7.47億美元,此金額被認為是藥物所有者Janssen Biotech(楊森的子公司) 投資額(估計為0.9至2.4億美元)的1.6倍至5.1倍。將所有投資資本化並進行風險調整,總開發成本將分別成為6.47至12.01億美元,及2.92至7.72億美元。
低收入國家患者使用六個月的費用估計約為900美元,中等收入國家患者使用相同時間的費用為3,000美元,高收入國家患者則須支付30,000美元。而受到批評。
世界衛生組織結核病計畫主任指出楊森製藥將在四年內捐贈價值3,000萬美元(30,000個療程)的貝達喹啉。
印度專利局於2023年拒絕將貝達喹啉專利延長至2027年的請求。該專利原定於2023年7月到期,但嬌生公司的""做法禁止貝達喹啉的通用名藥物在幾個結核病嚴重的國家內分銷。
世界衛生組織遏制結核病計畫與嬌生公司於2023年7月13日達成協議,允許遏制結核病夥伴關係的全球藥物機構為大多數低收入和中等收入國家生產生產貝達喹啉的通用名藥物。
參見
外部連結
*
抗結核藥物
強生品牌
楊森製藥
溴代芳烴
喹諾酮類藥物
叔醇
1-萘基化合物
世界衛生組織基本藥物
RTT
评论 (0)