阿替韦啶

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阿替韦啶(INN:Atevirdine)是一种非核苷逆转录酶抑制剂,已被研究用于治疗 HIV。

合成
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制备吡啶基哌嗪结构始于将2-氯-3-硝基吡啶的氯原子通过哌嗪进行芳香族取代反应,得到3。然后,将该化合物与焦碳酸二叔丁酯反应得到4。随后,通过催化氢化将硝基团还原。在氰基硼氢化锂存在下,通过乙醛进行还原烷基化反应得到相应的N-乙基衍生物。通过与三氟乙酸反应可除去保护基。将得到的胺与5-甲氧基-3-吲哚乙酸的咪唑衍生物反应,生成了阿替韦啶。

参见

  • 地拉韦啶

参考资料

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