胍法辛()以Tenex(速釋劑型(immediate-release dosage)和Intuniv、乐儿静()等品牌銷售,是一種口服,用於治療注意力不足過動症(ADHD) 和高血壓。胍法辛經美國食品藥物管理局(FDA)批准用於ADHD的,
使用後常見的副作用有嗜睡、便秘和口乾。FDA將胍法辛歸類為妊娠期"B類",表示於動物生殖研究方面尚未證明個體於懷孕或母乳哺育期間對胎兒或嬰兒有風險,或是不良影響。
醫療用途
胍法辛經FDA批准作為單一療法,或可聯合興奮劑,用於治療注意力不足過動症 (ADHD)。胍法辛被認為無物質濫用潛力(與興奮劑不同),它甚至可用於降低尼古丁和古柯鹼等的濫用問題。此藥物也被FDA批准用於治療高血壓。胍法辛可協同增強苯丙胺(安非他命)和哌醋甲酯等興奮劑在治療ADHD的作用,且在許多情況下還可幫助控制興奮劑的副作用。有項系統性回顧和統合分析還發現胍法辛可減少患有ADHD的兒童和青少年的對立反抗行為(這些兒童和青少年或者患有,或是不患有對立性反抗症,效應值為小至中等)。但胍法辛和其他α2-腎上腺素受體激動劑被認為在治療ADHD的有效性方面不如興奮劑。可減少杏仁核產生的情緒反應,並加強前額葉皮質對情緒、行動和思想的調節。由於其生物半衰期時間較長,也可改善PTSD患者因做噩夢而導致的睡眠中斷。所有這些行為都可能有助於緩解與PTSD相關的過度警覺、創傷記憶重現和衝動。胍法辛似乎對治療遭受心理創傷或受虐待兒童特別有幫助。
很常見(>10%發生率)的不良反應有嗜睡、疲倦、頭痛和腹痛。
常見(發生率1-10%)不良反應有厭食、噁心、口乾、尿失禁和皮疹。
於2020年所做的一項系統性回顧發現胍法辛產生的副作用有腹痛、鎮靜和。
交互作用
胍法辛的利用率受CYP3A4和兩種酵素的顯著影響。抑制或誘導這些酵素的藥物會改變胍法辛於循環中的數量,因而改變其功效和不良反應發生率。由於其對心臟有影響,若與其他循環系統活性藥物一起使用時應謹慎。當它與鎮靜劑一起使用時,也應謹慎。
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| α-2B腎上腺素受體 || 1,020 – 1,380 || 人類 ||然而它也是一種5-HT2B受體激動劑。
胍法辛透過活化中樞神經系統內的α2A-腎上腺素受體而發揮作用。導致周圍神經系統流出減少,而降低外周交感神經張力,從而降低血管的心臟收縮壓和壓。
胍法辛在治療ADHD時,被認為是透過加強前額葉皮質對注意力和行為的調節來發揮作用。在猴子身上的實驗結果,發現胍法辛可改善工作記憶、注意力調節和行為抑制,而這些作用與其鎮靜作用無關。
胍法辛對α2A-腎上腺素受體的選擇性比可樂定高很多,可樂定不僅能結合及活化α2A腎上腺素受體,還能結合及活化α2B和α2C腎上腺素受體以及。在體外研究中,其對5-HT2B受體的親和力比對α2A腎上腺素受體的親和力低100倍,對5-HT2B受體的親和力比血清素低30倍,而在活化5-HT2B受體的效力比對血清素低1,000倍。雖說胍法辛於此的可能性較低,但仍可能存有風險。腎功能受損患者的消除過程未受影響。因此對此類患者而言,有經過肝臟代謝的假設,此類患者產生姿位性低血壓和鎮靜等副作用頻率增加也證明此點。
歷史
胍法辛於1974年首次經文獻描述,於1986年被FDA核准用於治療高血壓,商品名為Tenex。接著於2010年被FDA批准用於治療6至17歲族群的ADHD。此藥品於2018年被加入澳大利亞中,用於治療ADHD。
社會與文化
品牌名稱
此藥品的品牌名稱有Tenex(速釋劑型)、Afken、Estulic和Intuniv(緩釋劑型)。
2025年2月,中华人民共和国首个胍法辛缓释剂仿制药品牌获批上市,商品名乐儿静,生产厂家为成都温江的四川百利天恒药业有限责任公司,适应症为6岁及6岁以上注意缺陷多动障碍(ADHD)。
藥品研究
胍法辛已被研究作為治療PTSD用。對成人的療效證據有限,但一項研究發現對同時罹患ADHD的兒童有積極的結果。此藥物對於使用選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑 (SSRI) 治療無反應的成年PTSD患者也可能有用。
使用胍法辛治療妥瑞症的研究結果是好壞參半。
胍法辛似乎不能有效改善患有ADHD和行為性失眠的兒童的睡眠。反而是此藥品在一項臨床試驗中會讓某些睡眠參數惡化(例如總睡眠時間)。已被證明有助於減少試圖戒菸者因壓力所引起對尼古丁的渴望,這可能涉及加強前額葉皮質介導的自我控制。
胍法辛已被研究用於治療影響前額葉皮質功能相關的各種疾病,包括腦外傷、中風、思覺失調和老年人的認知和注意力問題。
目前有研究使用胍法辛作治療COVID19後症候群之用。
參見
α-2腎上腺素能受體激動劑
抗高血壓藥物
注意力不足過動症的治療
RTT
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