酮咯酸

酮咯酸(INN:ketorolac)或音译克多羅多克,以商品名 Toradol、Biorolac 等等銷售,是一種用於治療疼痛的非類固醇類抗發炎藥(NSAID),属非选择性环氧合酶抑制剂。它透過口服、鼻腔、靜脈注射或肌肉注射的方式給藥,另有眼藥水的形式。給藥後一小時內開始作用,持續時間達八小時

此藥物於1976年獲得專利,並於1989年獲得批准用於醫療用途。它有非處方藥的形式出售。

由於酮咯酸導致上消化道出血和腎衰竭,造成一系列死亡案例,而於1993年有德國鎮痛藥市場撤出。最初此藥物引入德國時,因其副作用被認為輕很多,不會產生任何物質依賴,一次劑量有效時間達7-8小時(嗎啡只有3-4小時),而經常被誤用作疼痛治療中的類阿片藥物替代品。由於酮咯酸是一種非常有效的前列腺素抑制劑,會削弱腎臟對血管收縮相關效應而產生的防禦能力(例如失血或內源性兒茶酚胺濃度較高時)。

醫療用途
販售的酮咯酸。]]

酮咯酸用於短期治療中度至重度疼痛。

酮咯酸與撲熱息痛(乙醯胺酚)一起服用可有效控制新生兒疼痛,它不會像類阿片藥物那樣抑制呼吸。酮咯酸也是類阿片藥物的佐劑,可增強疼痛緩解作用。它也用於治療婦女的經痛。

在全身性使用時,可透過口服、舌下、肌肉注射、靜脈注射和方式給藥。且可有效治療眼部發癢。無足夠的證據顯示非類固醇抗發炎藥有助於預防黃斑水腫。酮咯酸眼藥水也用於治療角膜刮傷而引起的疼痛。

使用酮咯酸期間,臨床醫師會監測不良反應表現,經常化驗例如肝功能、、及尿素氮、血清肌酸酐和電解質水平,協助識別潛在的併發症。

用藥禁忌
酮咯酸禁用於有過敏反應、對藥物過敏、對其他非類固醇抗發炎藥物交叉過敏、手術之前、有消化性潰瘍病史、上消化道出血、酒精不耐受、腎功能不全、腦血管出血、鼻息肉、血管性水腫和氣喘的患者。

交互作用
酮咯酸會與其他藥物產生交互作用。與酮咯酸一起服用會升高不良反應的可能性。與一起服用會增加出血風險。與阿斯匹靈一起服用會降低療效。如果同時服用鉀補充劑、阿斯匹靈、其他非類固醇抗發炎藥、皮質類固醇或酒精,消化道問題會疊加,且更有可能發生。抗高血壓藥和利尿劑的有效性有降低可能。使用酮咯酸會使血清鋰濃度升高至中毒程度。如果同時服用酮咯酸和化療藥物和免疫抑制劑氨甲蝶呤,會增加後者毒性的風險。

服用酮咯酸,同時服用氯吡格雷、頭孢哌酮、丙戊酸、、、和時,出血風險會增加。同時服用抗凝劑和藥物也會增加出血的可能性。用於治療癌症的藥物會在放射治療時與酮咯酸相互作用。當酮咯酸與環孢素一起服用時,腎臟毒性的風險會增加。此藥物的抗發炎、解熱和鎮痛作用的主要機轉是透過競爭性阻斷環氧合酶(COX)來抑制前列腺素合成。多克羅克多是一種非選擇性環氧合酶抑制劑。它被認為是第一代的非類固醇抗發炎藥(NSAID)。目前由美國全球性藥品公司取得銷售授權。

人們於2007年因此藥物副作用發生率很高而感到擔憂。導致對使用劑量和最長使用時間予以限制。在英國,僅能在醫院開始使用此藥物,但並不排除在住院前護理和山區救援行動中使用。

由於擔心多克羅克多氨丁三醇(ketorolac trometamol,一種鹽形式(salt form,為一種化合物,由陽離子和陰離子結合而成)的多克羅克多副作用發生率高,導致其在一些國家遭到撤回(眼科製劑除外),而在其他國家,使用的劑量和最長治療持續時間已被要求減少。全世界於1990年到1993年期間有97起致命反應報告。

此藥物的眼藥水配方於1992年獲得FDA批准。

鼻腔噴霧劑 (Sprix) 於2010年獲得FDA批准,用於治療需要用到類阿片藥物的中度至中重度疼痛。

多克羅克多也在大學和職業運動場合中使用,報導稱會在國家美式足球聯盟和國家冰球聯盟競賽中常規使用。競技運動員,特別是從事接觸性運動的,通常被教練和/或隊友期望在受傷後繼續比賽,因此經常得依靠止痛藥協助。然而最近的研究顯示鼓勵球員在受傷狀態下比賽,往往會導致更嚴重的傷害。一批國家美式足球聯盟前球員於2017年對聯盟提起訴訟,指控聯盟准許球員濫用止痛藥的情事。迄2023年,此案仍在美國最高法院審理中。

參見
延伸閱讀
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外部連結
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