{{Infobox drug
| drug_name =
| type = combo
| image = Bictegravir, emtricitabine and tenofovir alafenamide.svg
| width = 275
| alt =
| caption =
| component1 = Bictegravir
| class1 = 整合酶抑制剂
| component2 = 恩曲他滨
| class2 = 核苷酸逆转录酶抑制剂
| component3 = 丙酚替诺福韦
| class3 = 核苷酸逆转录酶抑制剂
| tradename = Biktarvy
| Drugs.com =
| MedlinePlus = a618012
| licence_EU = yes
| DailyMedID = Biktarvy
| licence_US = Biktarvy
| pregnancy_AU = B3
| pregnancy_AU_comment =
| pregnancy_category=
| routes_of_administration = 口服
| ATCvet =
| ATC_prefix = J05
| ATC_suffix = AR20
| ATC_supplemental =
| legal_AU = S4
| legal_AU_comment =
| legal_BR =
| legal_BR_comment =
| legal_CA = Rx-only
| legal_CA_comment =
| legal_DE =
| legal_DE_comment =
| legal_NZ =
| legal_NZ_comment =
| legal_UK = POM
| legal_UK_comment =
| legal_US = Rx-only
| legal_US_comment = 正常疗程为每日口服一次。它于2018年2月获准在美国使用,并于2018年6月在欧盟获准使用。
联合疗法
必妥维是可以治疗人类免疫缺陷病毒的一种组合药物。
成分
Bictegravir (BIC) 是一种整合酶链转移抑制剂 (INSTI)。 Bictegravir 与其他INSTI不同,因为它含有桥联双环和带有 2,4,6-三氟苄基的独特苄基尾。这有助于增加血浆蛋白结合并减少孕烷X受体(PXR)的激活。这些变化最大限度地减少了药物之间的相互作用,降低了清除率,并增加了溶解度。比克替拉韦被发现比同类其他药物的耐药性较低。
恩曲他滨(FTC) 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),是硫胞苷的合成氟衍生物。在细胞内,恩曲他滨被磷酸化,从而在细胞内形成恩曲他滨 5'-三磷酸盐。这使得药物能够与病毒和宿主底物竞争,并最终导致 DNA 链延长终止。潜在的乙型肝炎病毒 (HBV) 可以与恩曲他滨相互作用,导致严重的肝损伤,但当给予没有 HBV 的患者时,不会对肝脏产生显着的有害影响。
丙酚替诺福韦(TAF)是替诺福韦的前药,具有核苷酸逆转录酶抑制剂 (NRTI) 的功能。替诺福韦的其他前药已经过测试,但 TAF 在改进 HIV-1 疗法方面更有效。它在细胞内转化为 TFV 二磷酸,这是 HIV 靶细胞中的代谢物。因此,TAF比其他替诺福韦前药具有更高的活性代谢物浓度和更低的血浆 TFV。TAF主要通过肾脏代谢,且剂量低于其他前药,因此对肾脏消除系统的损害较小。
药用
必妥维被批准用于未曾接受过抗逆转录病毒治疗的HIV-1感染成人或每毫升 HIV-1 RNA 少于50个的患者。HIV-1患者在使用前应未曾出现任何对Bictegravir、恩曲他滨或丙酚替诺福韦的不良反应或耐药性。
副作用
该药不应与Dofetilide或利福平同时服用。Dofetilide与必妥维一起服用时,会导致多非利特血浆浓度升高,从而导致死亡。利福平和必妥维一起服用时,会降低比克替拉韦血浆浓度,并导致对必妥维产生耐药性。其他 HIV-1 抗逆转录病毒药物不应与该疗法同时服用。
如果发现肾脏疾病或出现肾功能损害,则应停药。乙型肝炎和 HIV-1 患者停用必妥维已被证明会增加乙型肝炎的患病率,导致肝脏失代偿和肝功能衰竭。
药物不良反应包括但不限于腹泻、恶心和头痛。
参考资料
评论 (0)