阿柏西普

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阿柏西普是種血管內皮生長因子（VEGF）抑制劑。

醫療用途
適用眼睛治療的阿柏西普 (如Eylea) 用於醫治新生血管性（濕性）老年黃斑部病變、視網膜靜脈阻塞後發生的黃斑水腫、糖尿病黃斑水腫、糖尿病視網膜病變及早產兒視網膜病變。於癌症治療，則與FOLFIRI聯合作靜脈注射。

Eylea於2014年8月被批准用於治療個體因糖尿病黃斑部水腫導致的視力障礙。美國食品藥物管理局（FDA）於2019年5月將阿柏西普的適用範圍擴大，糖尿病視網膜病變的全部階段均包括在內。

FDA於2023年2月核准阿柏西普（Eylea）用於治療早產兒視網膜病變。

用藥禁忌
眼睛或眼睛附近有感染或活動性發炎的患者禁用如Eylea的阿柏西普，因此它可抑制血管內皮生長因子亞型VEGF-A和VEGF-B以及 (PGF) 的活性，而分別抑制脈絡膜毛細血管或腫瘤中新血管的生長。再生元製藥在2003年與Aventis製藥簽署一項重大協議，開發阿柏西普在癌症領域使用（Aventis於2004年為賽諾菲併購）。再生元製藥於2003年開始在增殖性眼疾（增殖性視網膜病變）中透過局部給藥的方式測試這種藥物，

社會與文化
法律地位
FDA於2011年11月核准將阿柏西普用於治療濕性黃斑部病變。

FDA於2012年8月核准將阿柏西普（Zaltrap）與5-氟尿嘧啶、亞葉酸和伊立替康的組合共同使用，用於治療對含奧沙利鉑療程具抗藥性，或是病情惡化的患者。為避免與治療眼睛的版本混淆，FDA為治療癌症的活性成分指定一新名稱：ziv-aflibercept。

歐洲藥品管理局（EMA）於2012年11月批准阿柏西普（Eylea）用於治療濕性黃斑部病變。

EMA又於2013年2月批准阿柏西普 (Zaltrap) 用於原本以奧沙利鉑為基礎治療轉移性大腸癌無效，或是症狀惡化的成人患者。阿柏西普 (Zaltra)與FOLFIRI聯合使用。阿柏西普注射劑（（HCPCS）代碼 J0178）於2007年的支出佔美國聯邦醫療保險B部分的大部分，達到23.6億美元。

研究
再生元製藥於2011年3月報告稱，阿柏西普在名為Vital的第III期臨床試驗中，對局部晚期或轉移性（NSCLC）患者二線治療的總體生存期，未能達到總生存期的主要，但它達到將轉移性改善的次要終點

再生元製藥於2011年4月報告稱，阿柏西普在轉移性結直腸癌 (mCRC) 二線治療的Velor第III期臨床試驗中達到改善總生存期的主要臨床終點。

截至2011年4月，阿柏西普也在進行激素（荷爾蒙）難治性的轉移性攝護腺癌的第III期臨床試驗。

考科藍合作組織於2016年透過兩項隨機對照試驗，對超過2,400名濕性老年性黄斑部病變患者注射阿柏西普或是蘭尼單抗的結果進行比較。作者指出，採用阿柏西普有可能減輕治療負擔和頻繁注射的風險，但這兩種藥物在視力和形態學結果（治療後眼睛結構的外觀變化）方面產生類似的改善。

於2017年發表的一篇綜述更新研究，針對抗VEGF藥物在糖尿病視網膜病變產生的影響，發現所有三種受到研究的治療方法都比雷射療法具有優勢，但有適度的證據顯示在治療後一年，阿柏西普的療效明顯優於蘭尼單抗和貝伐珠單抗的。

參考文獻
外部連結
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血管生成抑制劑
拜耳品牌
工程蛋白質
眼科用藥
賽諾菲

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