十一酸雌二醇

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| IUPAC_name = [(8R,9S,13S,14S,17S)-3-羟基-13-甲基-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-十氫環戊[a]苯并[a]烯-17-基]十一酸酯
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| pronounce = shí yī suān cí èr chún(漢語拼音)
| tradename = Delestrec, Progynon Depot 100, 以及其他
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口服:同口服,约为5%
| metabolism = 在肝臟、血液和組織中通過酯酶的裂解。它還作為跨性別女性激素療法的一種方式。儘管十一酸雌二醇過去曾經使用,但目前已停產。該藥物通常攝入方式是每月一次的肌肉注射。它是一种雌激素酯,是体内雌二醇的一种非常持久的前体药物。正因为如此,它被认为是一种天然和生物相同的雌激素形式。注射十一酸雌二醇的持续时间约为1至4个月。它已在许多临床研究中用于评估这个目的。它以每3到4周(或每月一次)100毫克的剂量通过肌肉注射用于这个适应症。

十一酸雌二醇有抗雄激素類似的效果,曾被用于抑制性犯罪者的性欲。對此适应症,它的剂量为每3到4周一次,肌肉注射50到100毫克。它也在更年期激素疗法中使用,例如用于缓解潮热和其他更年期症状

副作用
十一酸雌二醇及其副作用曾在由美因茨大學大學泌尿科Jacobi及其同事主持的III期國際多中心隨機對照試驗中進行評估,用於治療晚期前列腺癌。該研究包括來自12個治療中心的191名患者,這些患者接受了為期6個月的肌肉注射,其中96名患者每月接受100毫克的十一酸雌二醇,另有95名患者每週接受300毫克的醋酸環丙孕酮。該研究的一個分支首次於1978年和1980年報告了Mainz大學中心的42名患者。該組中的心血管發病包括外周水腫和表層靜脈炎(38%;21/8),冠心病(24%;21/5)和深靜脈血栓形成(4.8%;21/1)。相反,在环丙烯酸乙酯對照組中未發生心血管毒性(0%;21/0)。

藥物过量
十一酸雌二醇曾在臨床上以每月高達800至2400毫克的大劑量通過肌肉注射使用,分為每週兩到三次注射,每次注射100至200毫克。作為比較,有報告指出,單次100毫克肌肉注射的十一酸雌二醇可導致約500pg/mL的雌二醇水平。這些副作用可以通過降低攝入劑量來減輕 雌二醇十一酸酯还以其先前的开发代码名称 RS-1047 和 SQ-9993 而闻名。

可用性
雌二醇十一酸酯在欧洲(包括法国、德国、英国、摩纳哥、荷兰、瑞士)以及日本是可用的。 然而,它已被停产,因此不再可获得。

參考

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