賴諾普利

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賴諾普利()是一種血管張力素轉化酶抑制劑(ACE抑制劑)藥物,用於治療高血壓、心臟衰竭和心肌梗塞。由於藥物專利於2002年到期,市面已有甚多通用名藥物出現。這種藥品的口服液製劑於2016年7月在美國獲得核准上市。

醫療用途
賴諾普利通常用於治療高血壓、鬱血性心臟衰竭(或稱心臟衰竭)、糖尿病腎病,以及急性心肌梗塞後用藥。

不良副作用
常見的副作用包括頭痛、頭暈、疲倦、咳嗽、噁心和皮疹。人們可能會因懷疑牙齒方面受感染而去牙醫處就診,但口腔周圍的腫脹可能是由於服用賴諾普利而引起的血管性水腫,此會引發急診需求及進行醫療轉診。RAAS系統受到抑制後,整體血壓會隨之下降。患者腸道中有食物存在時並不會影響對賴諾普利的吸收。

在身上的研究顯示賴諾普利穿過血腦屏障的能力較差。大鼠多次服用賴諾普利不會在身體組織中累積。

分佈
賴諾普利不與血液中的蛋白質結合。藥效發揮作用的整體時間為24至30小時。不易溶於甲醇,幾乎不溶於乙醇。依那普利是種卡托普利的衍生物,由默克集團的科學家設計,用於克服卡托普利引起服用者出皮疹和其苦澀味道的問題。依那普利實際上是種前體藥物,其活性代謝物是。

依那普利的二酸代謝物依那普利拉,及其離胺酸類似物賴諾普利是血管張力素轉化酶的有效抑制劑,兩者均不含巯氫基(sulphydryl groups),且均可透過高壓液相層析法和放射免疫分析法進行測定。在正常儲存條件下,ACE抑制作用可維持穩定,因此得以研究它們在人體中的藥物代謝動力學及藥物效應動力學作用。在兩項關於這些藥物對血壓和自主反應性影響的研究過程中,患者血液被抽取以測量依那普利拉、賴諾普利的ACE活性。

賴諾普利是卡托普利的合成肽衍生物。該藥成為阿斯特捷利康製藥(由瑞典阿斯特公司(Astra AB)和英國捷利康公司於1999年合併成立)的重磅炸彈產品,在1999年的年銷售額為$12億美元。

賴諾普利在美國的專利已於2002年到期。全球從那時起出現許多通用名藥物,冠以不同名稱上市。賴諾普利也可與利尿劑氫氯噻嗪(成為賴諾普利/氫氯噻嗪)和鈣通道阻滯劑氨氯地平(成為賴諾普利/氨氯地平)製成使用。

參考文獻
延伸閱讀
*
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血管緊張素轉化酶抑制劑
Α-胺基酸
胺基酸衍生物
羧醯胺
羧酸
對映純藥物
吡咯烷
致畸原
RTT

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