丙咪嗪

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| bioavailability = 94–96%
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丙咪嗪的常见副作用有口乾、昏睡、頭暈、低血壓、心跳过速、尿瀦留。丙咪嗪过量可能會导致死亡。

丙咪嗪于1951年被发现,并于1957年投入臨床使用。它是首个进入市场的三环类抗抑郁药物。除了阿米替林之外,丙咪嗉和三环类抗抑郁药的使用频率随着副作用更少的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)的增加而减少。尽管如此,丙咪嗉在精神药理学和儿科中仍存在重要作用。

医疗用途
丙咪嗉主要用于治疗抑郁症和某些焦虑症,包括急性创伤后应激反应(acute post-traumatic stress reactions)。关于其对儿童和青少年急性创伤后应激的疗效的主要研究集中在由烧伤导致的创伤上。虽然在治疗慢性创伤后应激障碍方面缺乏有力的有效性证据,但作为与单胺氧化酶抑制剂和苯乙胺有相似作用的药物,它仍是一种可行的治疗方法。

在治疗抑郁症方面,丙咪嗉的疗效与单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺相似。血中丙咪嗪及其代谢物丙咪嗉的浓度在150至250 ng/mL之间时,通常具有抗抑郁疗效。它也被用于治疗夜间尿遗症,因为它能缩短睡眠阶段中德尔塔波的发生时间。在兽医学中,丙咪嗉与甲苯噻嗪一起用于诱导种马的药理学射精。另外,它也被用于治疗宠物狗和宠物猫的分离焦虑。

在儿童和青少年使用丙咪嗉(以及市售代谢物地昔帕明)时需要谨慎,以防意外过量。

禁忌
许多单胺氧化酶抑制剂与丙咪嗉间存在严重的相互作用,在使用期间以及停药两周内通常禁止使用,包括异卡波肼,利奈唑胺,亚甲蓝,苯乙肼,司立吉林,吗氯贝胺,甲苄肼,沙非胺和反苯环丙胺等。

服药期间引用酒精可能会导致睡意加深。怀孕期间使用可能不安全。

副作用
丙咪嗉的副作用与它的多靶位受体相关,包括血清素,去甲肾上腺素,多巴胺,乙酰胆碱,肾上腺素和组胺。一些副作用可能带来益处,如减少过度的呕吐反应。

以下副作用按照受影响器官分类,按常见程度依次排列。

  • 中枢神经系统:头晕,嗜睡,精神错乱,癫痫发作,头痛,焦虑,肌肉震颤,虚弱,失眠,梦魇,感知异常
  • 心血管:体位性低血压,心电图异常,心悸,高血压,心律失调
  • 耳鼻喉:视线模糊,耳鸣,散瞳症
  • 胃肠:口干,恶心,呕吐,麻痹性肠梗阻,食欲增加,胃脘痛,黄疸,肝炎,口炎,便秘,味觉改变
  • 泌尿系统:尿潴留
  • 血液:粒细胞缺乏症,血小板减少症,嗜酸性粒细胞增多症,白细胞减少症
  • 皮肤:皮疹,荨麻疹,出汗,瘙痒,光敏症

参考文献

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