长春西汀

长春西汀( 或 ethyl apovincaminate),中文化学名为乙基阿朴长春胺-22-醋酸乙酯,商品名开文通()等,是一种吲哚类有机化合物,化学式为C22H26N2O2,属于,存在于小蔓长春花(学名:Vinca minor)的叶中。该化合物属于生物碱类药物,主要用于治疗缺血性中风及其他脑血管疾病,用于增强认知和记忆。

长春西汀具有多种药理活性,主要包括抗炎、改善认知功能、神经保护、抑制血小板聚集。

  • 在离体海马体神经末梢中,抑制诱导的谷氨酸释放(IC50=2μM)。
  • 抑制离体兔主动脉中的,从而提高细胞内cGMP和cAMP水平。
  • 在体外实验中抑制,阻止降解以及随后NF-κB向细胞核的移位,从而抑制NF-κB活化。
  • 抑制TNF-α、、等促炎介质上调。
  • 增加大鼠离体纹状体神经末梢中多巴胺代谢分解产物的含量。
  • 在大鼠脑内,长春西汀是具有一定特异性和选择性的拮抗剂。
  • 在爪蟾卵母细胞中剂量依赖性抑制NMDA通道(IC50=115μM)。
  • 在鸡胚胎大脑半球神经元体外实验中协同增强腺苷的作用。
  • 将细胞周期阻滞在G0/G1期,减弱Akt和STAT3的激活,从而在体内和体外抑制乳腺癌细胞增殖。
  • 抑制酶CYP2D6、CYP3A4和P-糖蛋白。

副作用
长春西汀的不良反应包括、恶心、头晕、口乾、短暂性低血压或高血压、头痛和胃灼熱。怀孕期间使用长春西汀可能导致流产或损害胚胎发育。

相互作用
长春西汀与抗凝血劑或合用可能增加出血风险,与P-糖蛋白底物药物合用可能改变其药代动力学。

File:Vinpocetine Life Extension.jpg|thumb|膳食补充剂公司销售的长春西汀片,每片10mg
File:Vinpocetine in China.jpg|thumb|中国大陆上市的长春西汀原研药,商品名开文通,药片上刻有10mg字样

参见

  • 长春胺

参考文献

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