右啡烷(INN:dextrorphan,DXO)是吗啡喃類精神药物,具有鎮咳與止咳作用,在高剂量下则具有解离性致幻作用。
右啡烷是的右旋对映体,另一個左旋对映体則是。右啡烷也是右美沙芬的代谢物,由CYP2D6酶经O-脱甲基(O-demethylated)而生成;作為一种NMDA拮抗剂,右啡烷可产生右美沙芬所帶來的精神效應。
藥理學
藥效學
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|+ 右啡烷
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! 位置 !! Ki (nM) !! 對象 !! 引用
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(MK-801) || 486–906 || 鼠 ||
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| || 34,700 || 鼠 || 並且其对阿片受体的亲和力也較右美沙芬强,且高剂量下更強。
药代动力学
右啡烷的生物半衰期長於其母体化合物,因此在重复服用正常剂量的右美沙芬制剂后容易在血液中蓄积。其還會被CYP3A4进一步转化为3-羥基嗎啡喃或被。
研究
右啡烷曾被开发用于治疗中风,也已进行了II期临床试验,但开发工作已经中止。
參考文獻
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