二异丙基氟磷酸

'(或,缩写DFP**)是一种磷酸酯类有机磷殺蟲劑,化学式C6H14FO3P,常温常压下为无色油状液体。
医学用途
二异丙基氟磷酸是一种拟副交感神经药,不可逆抗胆碱酯酶,由于其乙酰胆碱酯酶抑制特性和诱导能力,已在眼科中用作治疗慢性青光眼的缩瞳剂、兽医学中的缩瞳剂以及神经科学中的实验剂。迟发性周围神经病变。 它还被用来开发海湾战争综合症的啮齿动物模型。

二异丙基氟磷酸是一种非常有效的神经毒素。 大鼠体内为 6毫克/千克(口服)。 它与乙酰胆碱酯酶活性位点的氨基酸丝氨酸结合,乙酰胆碱酯酶是一种使神经递质乙酰胆碱失活的酶。 需要神经递质来继续将神经冲动通过突触从一个神经元传递到另一个神经元。 一旦脉冲被传递,乙酰胆碱酯酶就会几乎立即通过分解乙酰胆碱来使其失活。 如果酶受到抑制,乙酰胆碱就会积聚,神经冲动无法停止,导致肌肉收缩时间延长。 由于呼吸肌受到影响,可能会出现瘫痪并导致死亡。

二异丙基氟磷酸还抑制某些蛋白酶。 它是蛋白质或细胞分离过程中有用的添加剂。

二异丙基氟磷酸是德国在第二次世界大战期间研制的一种神经毒气。 二异丙基氟磷酸不可逆地与活性位点含有丝氨酸的酶结合,例如: 丝氨酸蛋白酶、乙酰胆碱酯酶。

制取
二异丙基氟磷酸是氟磷酸的二异丙酯,由异丙醇与三氯化磷反应生成亚磷酸二异丙酯,再用氯气化,再与氟化钠反应,将氯原子用氟取代,得到二异丙基氟磷酸。

生物化学应用
二异丙基氟磷酸是一种诊断测试,用于检测丝氨酸蛋白酶中是否存在活性位点 丝氨酸,以及丝氨酸蛋白酶抑制剂。 PMSF和AEBSF是用于这些相同应用的替代试剂,毒性较小,但反应性也较低。 二异丙基氟磷酸和其他类似的有机磷神经毒素可被对氧磷酶灭活,该酶在人体中的存在水平差异很大。
参考文献
相关

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