马赛替尼

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| IUPAC_name = 4-[(4-Methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}phenyl)benzamide
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| KEGG = D10229

| C=28 | H=30 | N=6 | O=1 | S=1
| smiles = O=C(c1ccc(cc1)CN2CCN(C)CC2)Nc3cc(c(cc3)C)Nc4nc(cs4)c5cccnc5
| StdInChI = InChI=1S/C28H30N6OSc1-20-5-10-24(16-25(20)31-28-32-26(19-36-28)23-4-3-11-29-17-23)30-27(35)22-8-6-21(7-9-22)18-34-14-12-33(2)13-15-34h3-11,16-17,19H,12-15,18H2,1-2H3,(H,30,35)(H,31,32)
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马赛替尼（INN：）是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗动物肥大细胞瘤，尤其是狗。自2009年下半年以来，它已经在欧洲上市。马赛替尼已针对多种人类疾病进行了研究，包括黑色素瘤、多发性骨髓瘤、胃肠道癌、胰腺癌、阿尔茨海默病、多发性硬化症、类风湿性关节炎、肥大细胞增多症、肌萎缩性侧索硬化症和 COVID-19。

作用机制
马赛替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制酪氨酸激酶，这些酶负责通过信号转导级联激活许多蛋白质。具体来说，马赛替尼靶向受体酪氨酸激酶c-Kit，该受体被发现在几种癌症中过度表达或发生突变。马赛替尼也是其他靶点，它还抑制血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶（Lck）、粘着斑激酶 (FAK) 和成纤维细胞生长因子受体3（FGFR3）以及集落刺激因子1受体（CSF1R）。

马赛替尼已被证明通过抑制其主要蛋白酶3CLpro来阻断SARS-CoV-2的复制。马赛替尼显示感染SARS-CoV-2的小鼠肺部和鼻子中的病毒滴度降低了200倍以上。

2018 年，欧盟拒绝批准马赛替尼治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (Alsitek) 。

参考文献