图卡替尼（INN: tucatinib）商品名Tukysa，是一种小分子HER2抑制剂，用于治疗HER2阳性乳腺癌；其可通过血脑屏障，因此可辅助控制乳腺癌脑转移。
图卡替尼由Array BioPharma开发，并授权给Cascadian Therapeutics（前身为Oncothyreon，后来成为西雅图遗传学的一部分）。于2020年4月在美国，2020 年 8 月在澳大利亚，以及2021年2月在欧盟获批用于医疗用途。
常见的副作用是腹泻、掌跖红肿（手脚灼痛或刺痛不适）、恶心、疲劳、肝毒性（肝损伤）、呕吐、口腔炎（口腔和嘴唇发炎）、食欲下降、腹痛、头痛、贫血和皮疹。孕妇或哺乳期妇女不应服用图卡替尼，因为它可能对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害
在欧盟，它与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗已接受至少两种先前抗 HER2治疗方案的HER2阳性局部晚期或转移性乳腺癌成人。HER2CLIMB是一项2期随机、双盲、安慰剂对照研究，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗经治疗的、不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者。
历史
2020年4月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准图卡替尼联合化疗（曲妥珠单抗和卡培他滨）用于治疗无法通过手术切除或已经扩散的晚期HER2阳性乳腺癌成人到身体的其他部位，包括大脑，以及之前接受过一种或多种治疗的人。
FDA与澳大利亚治疗用品管理局（TGA）、加拿大卫生部、卫生科学局（HSA，新加坡）和瑞士药品监督管理局（SMC，瑞士）合作进行审查。具有先前治疗和稳定脑转移的受试者，以及先前治疗和生长或未治疗的脑转移的受试者有资格参加临床试验，48%的登记受试者在试验开始时有脑转移。FDA 将 Tukysa 的批准授予西雅图遗传学公司。
法律地位
图卡替尼于2020年4月在美国、2020 年 8 月在澳大利亚和 2021 年 2 月在欧盟获批用于医疗用途。
参考文献
外部链接
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