来那替尼

来那替尼（INN，商品名为Nerlynx）是一种酪氨酸激酶抑制剂抗癌药物，用于治疗乳腺癌。

最常见的副作用是腹泻，几乎影响所有患者。它通过与这些蛋白质中的半胱氨酸侧链共价结合来抑制它们。与相关的非共价抑制剂不同，来那替尼对 EGFR 的T790M耐药变体有效。

细胞生物学
发现 Neratinib 可强烈减少细胞外囊泡释放的 HER2 量并增强网格蛋白介导的内吞作用的能力。 然而，尽管 HER2 介导的信号下调，Neratinib 在 SKBR3 细胞中的 IC50 为 6nM 时仅对 HER2 运输产生适度的影响。

化学
来那替尼是一种4-苯胺基-3-氰基喹啉衍生物。

2017年7月在美国获批医疗用途，用于成人早期HER2过表达/扩增乳腺癌的延长辅助治疗（在基于曲妥珠单抗的辅助治疗后）。批准基于 ExteNET 试验 (NCT00878709)，这是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验，用于辅助曲妥珠单抗治疗后的来那替尼。

来那替尼于2018年8月在欧盟获批用于医疗用途。

参考文献
外部链接
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