西替利嗪

{{Infobox drug
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 460026203
| image =
| width =
| image2 = Cetirizine-ball-and-stick.png
| width2 = 250
| caption =

| pronounce =
| tradename = Allacan、Piriteze、Zyrtec及其他
| Drugs.com =
| MedlinePlus = a698026
| DailyMedID = Cetirizine
| pregnancy_AU = B2
| pregnancy_AU_comment =
| pregnancy_category =
| routes_of_administration = 口服給藥
| class =
| ATCvet =
| ATC_prefix = R06
| ATC_suffix = AE07
| ATC_supplemental =

| legal_AU = Unscheduled
| legal_AU_comment =
| legal_BR =
| legal_BR_comment =
| legal_CA = OTC
| legal_CA_comment =
| legal_DE =
| legal_DE_comment =
| legal_NZ = OTC
| legal_NZ_comment =
| legal_UK = GSL
| legal_UK_comment = / P
| legal_US = OTC
| legal_US_comment = / Rx-only
| legal_EU =
| legal_EU_comment =
| legal_UN =
| legal_UN_comment =
| legal_CN = OTC-A
| legal_status = OTC / Rx-only

| bioavailability = 吸收良好 (>70%)
| protein_bound = 88–96%
| duration_of_action = ≥24小時。此藥物經由口服方式給藥

在中国大陆，自2008年1月11日起，盐酸西替利嗪由处方药转换为非处方药。在香港以治敏速的名字由葛蘭素史克以非處方藥發售。某些人或對鹽酸西替利嗪產生嗜睡副作用，故建議在服用該藥物後避免駕駛交通工具或操作機器等。

個體於懷孕期間使用似乎對於胎兒安全。但出於對嬰兒安全的顧慮，不建議進行母乳哺育的個體使用。此藥物透過阻斷組織胺H1受體（主要存在於大腦以外的部位）而發揮作用。

此藥物於1983年取得美國專利，並於1987年獲准用於醫療用途。此藥物已被納入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。市面上有其通用名藥物流通。

醫療用途
過敏反應
西替利嗪的主要適應症是花粉熱和其他過敏反應。由於這類搔癢和發紅症狀是由組織胺作用於H1受體所引起，阻斷這些受體可暫時將症狀緩解。

西替利嗪也常用於治療急性和（在特殊情況下）慢性蕁麻疹，它於此比任何其他第二代拮抗劑更為有效。藥物的配方中有片劑、膠囊或糖漿的形式。

停藥後搔癢
長期使用（通常超過六個月）此藥物，停用後可能會導致搔癢（全身發癢）症狀出現。

美國食品藥物管理局（FDA）根據截至2017年4月24日的不良事件通報系統(FAERS) 資料庫和醫學文獻中有關停用西替利嗪後出現的搔癢病例，表示搔癢已對這類人的工作、睡眠或日常活動產生影響。

目前在西替利嗪的說明書中，並沒提供一具體的時間表來指導患者如何逐步減少藥物劑量，直到最終停藥。

藥效學
（上方）和西替利嗪的D-立體異構體（下方）。]]

西替利嗪是一種具高度選擇性的H1受體拮抗劑。西替利嗪、左旋西替利嗪和右旋西替利嗪對H1受體的Ki值（衡量藥物與受體結合親和力的指標。Ki值越低，藥物與受體結合的親和力越高）分別約為6nM（奈米摩爾）、3nM和100nM，顯示左旋體是具活性的主要形式。其對hERG通道的抑制作用微小，可忽略不計，且將西替利嗪劑量高至60毫克/天（正常建議劑量的六倍）

西替利嗪僅有少數會穿過血腦屏障，因此在眾多抗組織胺中產生的鎮靜作用最小。一項使用正子斷層造影（PET）的研究發現，對於10毫克西替利嗪、20毫克西替利嗪和30毫克羥嗪，H1受體的腦佔率分別為12.6%、25.2% 和67.6%。（就外周抗組胺作用而言，10毫克的西替利嗪劑量相當於約30毫克的羥嗪劑量。）使用PET對抗組織胺研究，發現大腦H1受體佔用率超過50%與嗜睡和認知能力下降的高發生率有關聯，而大腦H1受體佔用率低於20%則被認為不具鎮靜作用。 因此對於30毫克羥嗪，H1受體佔用與主觀嗜睡密切相關，但對10毫克或20毫克西替利嗪則無相關性。此作用是透過抑制NF-κB路徑並調節細胞激素和趨化因子釋放而發揮作用，進而調控發炎細胞聚集。它已被證明可抑制嗜酸性粒細胞趨化性和白三烯B4釋放。研究人員Boone等人發表的報告發現使用20毫克的劑量，可抑制異位性皮膚炎患者細胞黏附分子VCAM-1的表達。食物對西替利嗪的生物利用度沒影響，但發現會將最大血藥濃度的出現延遲1.7小時（即約2.7小時），且濃度會降低23%。使用左旋西替利嗪也有類似的結果，在用藥同時攝入高脂肪食物，個體的最大血藥濃度會延遲1.25小時出現，濃度降低約36%。

分佈
研究發現西替利嗪在血藥濃度在25至1,000奈克/毫升範圍時的平均血漿蛋白結合率為93%至96%，因此與血藥濃度無關。

代謝
西替利嗪顯然不會被細胞色素P450系統代謝。因此不會與抑制或誘導此種酶的藥物（例如茶鹼、紅黴素、克拉黴素、西咪替丁或酒類

合成
:

在碳酸鈉和二甲苯溶劑中，1-(4-氯苯基甲基)-哌嗪用(2-氯乙氧基)-乙酸甲酯烷基化，生成Sn2取代產物，產率有28% 。透過與氫氧化鉀在無水乙醇中回流來進行乙酸酯皂化反應，得到產率56%的鉀鹽中間體。再用鹽酸水溶液來水解萃取，得到產率81%的羧酸產物。

取得
通常無需處方即可購得西替利嗪。在某些國家，此藥物僅以非處方藥形式販售（包裝中有7或10片10毫克劑量的片劑）。

西替利嗪可與偽麻黃鹼（一種）合併使用。此複方劑通常用西替利嗪的商品名，加上“-D”字尾（例如Zyrtec-D）進行銷售。

西替利嗪的商品名稱眾多，有Alatrol、Alerid、Allacan、Allercet、Alzene、Cerchio、Cetirin、Cetizin、Cetriz、Cetzine、Cezin、Cetgel、Cirrus、Histec、Histazine、Humex、Letizen、Okacet (Ciplaine)、Pirite、 Reactine、Razene、Rigix、Sensahist（南非使用名稱Oethmann）、Triz、Zetop、Zirtec、Zirtek、Zodac、Zyllergy、Zynor、Zyrlek和Zyrtec（嬌生公司產品）等。

參考文獻
比利時發明

醚
H1受體拮抗劑
強生品牌
世界衛生組織基本藥物
RTT
哌嗪