塔克寧（Tacrine）是一種中樞作用的和間接膽鹼能興奮劑（擬副交感神經）。它是第一個被獲准用於治療阿茲海默症的中樞作用膽鹼酯酶抑制劑，並由康耐視公司（Cognex）上市銷售。塔克寧於 1949 年由雪梨大學的首次合成。它也可被當作組織胺甲基化轉移酵素抑制劑。
臨床使用
塔克寧是治療阿茲海默症的典型膽鹼酯酶抑制劑。於 1989 年獲得了塔克寧的專利。研究發現，它可能對認知行為和其他臨床的實驗產生有些許助益，儘管現有的研究數據還無法證實這些發現的臨床相關性。
因為某些安全性疑慮，塔克寧於 2013 年在美國停產。
塔克寧也被描為一種用於促進精神警覺的興奮劑。
負面影響
; 常見（發生率 >10% ）的副作用包括：
- 消化不良
- 噯氣
- 腹痛
- 肌肉酸痛
- 精神錯亂
- 共濟失調——對身體控制運動的能力下降。
- 失眠
- 鼻炎
- 皮疹
- 疲累
- 體重減少
- 便秘
- 嗜睡
- 顫抖
- 焦慮
- 尿失禁
- 出現幻覺
- 躁動
- 結膜炎（與使用塔克寧的關聯尚未得到證實）
- 發汗
; 較罕見（發生率
- 肝功能檢測指數上升（對肝臟的毒性作用）
- 耳中毒（耳朵/聽力損傷；與使用塔克寧關聯尚未得到證實）
- 癲癇
- （與使用塔克寧的關聯尚未得到證實）——白血球濃度可能會有致命性的下降。
- 味覺異常
; 未知發生率的副作用包括：
- 尿道感染
- 譫妄症
- 對視覺影響，如青光眼、白內障等（與使用塔克寧的關聯尚未得到證實）
- 心情低落
- 有自殺想法和行為
- 低血壓
- 心博過緩
過量服用症狀
過量服用塔克寧可能會引起嚴重的副作用，例如噁心、嘔吐、流涎、出汗、心博過緩、低血壓、虛脫和抽搐。如果過量服用的話，常利用阿托平來做治療。
藥物代謝
塔克寧在肝臟中通過 CYP1A2 對芐基碳的羥基化，形成的主要代謝物為 1-羥基-塔克寧 (velnacrine)。
参考資料
外部連結
- 乙醯膽鹼酯酶[http://www.ebi.ac.uk/pdbe/quips?story=AChE ：] [http://www.pdbe.org PDBe] 有趣的 PDB 機構文章
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