氟苯丙胺(常用名芬氟拉明,'),又稱Pondimin**,是治療肥胖症的藥物。於1973年在美國市場面世。它是兩種對映異構體-右旋氟苯丙胺、左旋氟苯丙胺的外消旋體混合物。它能提高神經遞質血清張力素水平-一種調節情緒食慾的化合物。它能夠干擾突觸小泡來釋放血清張力素,最後促使飽滿的感覺,失去了食慾。
因心臟病而禁止使用
1997年因為有報告指出氟苯丙胺導致心臟病,所以在美國被禁止使用。自從美國禁止使用後,世界其他地方都跟隨禁止。由於氟苯丙胺可引致嚴重的副作用如心瓣疾病,香港由1998年起已撤銷含該種成份的藥物註冊。
氟苯丙胺導致心瓣異常肥大。Roth BL曾經建議氟苯丙胺破壞心瓣的機制。心瓣也有血清張力素受體,是負責調節心瓣的生長。他的報告指出氟苯丙胺及代謝產物norfenfluramine刺激了血清張力素受體-五羥色胺。特別是norfenfluramine針對五羥色胺受體(5-HT2B)。這些受體充斥在人類心瓣中,並對心臟生長起關鍵作用。Roth認為氟苯丙胺不恰當地刺激心瓣分裂而導致損害。
參考資料
延伸閱讀
*Welch JT, Lim DS. (2007): "The synthesis and biological activity of pentafluorosulfanyl analogs of fluoxetine, fenfluramine, and norfenfluramine." Bioorg Med Chem. 15(21):6659. PMID 17765553.
外部链接
- [https://web.archive.org/web/19961114083428/http://www.rxlist.com/cgi/generic/fenflur.htm RxList.com - Fenfluramine]
- [http://www.inchem.org/documents/pims/pharm/pim938.htm Inchem.org - Fenfluramine]
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