解磷定(pralidoxime, 2-pyridine aldoxime methyl, 2-PAM)是一种乙酰胆碱酯酶复活药。本品溶解度大、溶液稳定、无刺激性,可以用于肌肉或静脉注射。这种药一般以盐酸盐(氯解磷定)或氢碘酸盐形式提供。
性质
含有肟(=N-OH)结构的化合物。C7H9N2OCl,原子量:172.61
结构
File:PAM-cl-3D.png|氯解磷定的立体结构图
File:Pralidoxime-3D-vdW.png|氯解磷定的空間填充模型
合成
解磷定碘鹽可以由吡啶-2-甲醛和羟胺反應,生成對應的醛肟,和碘甲烷發生親核取代反應製取。
用法
- 成人:30毫克/千克(通常為1-2克),通過靜脈注射在15-30分鐘內輸注,60分鐘後重複給藥;也可以按500毫克/小時的速率連續輸注。
- 兒童:20-50毫克/千克,然後以5-10毫克/千克/小時的劑量維持輸注。
若輸注速度過快或會導致呼吸或心臟驟停。解磷定的使用沒有已知的絕對禁忌症。相對禁忌症包括已知對本藥過敏,以及其他使用風險明顯超過可能獲益的情況。
作用機理
阿托品在治療有機磷中毒的療效是得到公認的,相反,解磷定的臨床經驗使其整體療效遭到普遍質疑。
不良反应
较少見:偶见轻度头痛、头晕、恶心、呕吐等。剂量过大(>8g/24h)时,其本身也可以抑制AChE,使神经肌肉传导阻滞,严重者呈癫痫样发作、抽搐、呼吸抑制。
參考資料
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