美托洛爾(INN:metoprolol)又稱美托普洛,旧名美多心安,是一種選擇性的β1-受體阻斷劑、Toprol-XL,台灣商品名常為"舒壓寧控釋錠"(Betaloc® ZOK)。
美托洛爾的製劑可以持續在數月間以口服給藥的方式使用或是經靜脈注射給予。目前也尚未排除在懷孕期間使用該藥物對於胎兒可能有風險,不過於母乳哺育期間用藥對於嬰兒似乎尚安全。患者間對藥物的代謝速率有差異,可能是由於出現肝臟損傷或是CYP2D6的多樣性所導致。
美托洛爾於1969年製成,於1970年獲得專利,1982年獲准用於醫療用途。它已列入世界卫生组织基本药物标准清单之中,市面上有其通用名药物販售
醫療用途
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美托洛爾用於治療多種病症,包括心絞痛、急性心肌梗塞、高血壓、室上性心搏過速、心室性心搏過速、心臟衰竭,以及預防偏頭痛 。美托洛爾有口服和靜脈注射兩種劑型可供使用。其不同鹽類形式 - 美托洛爾和琥珀酸美托洛爾 - 獲批用於不同病症,且不可互換使用 。
仿單標示外使用可用來治療室上性心搏過速和甲狀腺風暴(一種極其嚴重且危及生命的甲狀腺功能亢進症急症。它並不是一種獨立的疾病,而是甲狀腺功能亢進症在某些誘因下突然惡化,導致身體各系統功能紊亂的極端表現)。美托洛爾也可能導致手腳冰冷。由於脂溶性β受體阻斷劑(如普萘洛爾和美托洛爾)更易穿透血腦屏障,因此比其他脂溶性較低的β受體阻斷劑更有可能引起睡眠障礙,例如失眠、生動夢境和作惡夢。服用美托洛爾的個體,因其警覺性可能為之下降,在駕駛或操作機械時應格外小心。
美托洛爾也可能影響使用者的血糖水平,並可能掩蓋罹患低血糖的跡象。
注意事項
美托洛爾能降低因心臟衰竭惡化導致的長期死亡率和住院率。一項統合分析也進一步支持,接受β受體阻斷劑治療的患者,心臟衰竭惡化的發生率會低於使用安慰劑的 。然而在某些情況下,特別是針對症狀較明顯的患者剛開始使用美托洛爾時,有報告指出在治療開始後的頭兩個月,住院率和死亡率的發生率會增加。應監測患者是否有肢體腫脹、倦怠和呼吸急促等症狀 。
考科藍合作組織發表的文獻回顧,在總結中指出儘管美托洛爾能降低心房顫動復發的風險,但尚不清楚其長期益處是否大於潛在風險。
此藥物可能導致血糖水平改變,或掩蓋低血糖的跡象(例如心跳加快、出汗、顫抖、飢餓感、頭暈、虛弱)。
藥理學
作用機制
美托洛爾是一種β受體阻斷劑,或稱β腎上腺素受體拮抗劑。它特別是一種β1-腎上腺素受體選擇性拮抗劑 ,並且沒有內在擬交感神經活性。
美托洛爾透過阻斷某些神經傳導物質 - 特別是腎上腺素和正腎上腺素 - 的作用來發揮其藥效。它藉由選擇性地結合並拮抗體內的β1腎上腺素受體來達成此作用。當腎上腺素或正腎上腺素從神經末梢釋放或由腎上腺分泌時,它們會結合主要存在於心臟組織(如心臟本身)的 β1腎上腺素受體。這種結合會激活這些受體,導致各種生理反應,包括心率加快、心肌收縮力增強(正性肌力作用)、心臟電傳導路徑的速度加快,以及腎臟釋放腎素。美托洛爾會與腎上腺素和正腎上腺素競爭這些β1受體上的結合位點。透過佔據這些受體位點卻不激活它們,美托洛爾能阻斷或抑制內源性兒茶酚胺(如腎上腺素或正腎上腺素)對這些受體的激活作用.。
藥物動力學
美托洛爾主要經由腸道吸收,吸收分數為0.95。口服後的全身性生物利用度約為50% 。
化學
美托洛爾的實驗分配係數為1.6至2.15(表明美托洛爾是一種中等親脂性的藥物。這使得它能夠適度穿透細胞膜,在體內達到有效的分佈,例如它能穿透血腦屏障)。
立體化學
美托洛爾含有立體中心,由兩種對映異構體組成。這是一種外消旋體,即(R)-和(S)-形式的1:1混合物:
製劑
美托洛爾於1969年合成,並發現其活性。
酒石酸美托洛爾最初由諾華藥業開發,此劑型於1978年在美國取得醫療用途核准。緩釋鹽類琥珀酸美托洛爾則由Astra Pharmaceuticals藥業開發,並於1992年取得美國專利。
社會與文化
法律地位
美托洛爾於1978年8月在美國獲准用於醫療用途。
運動方面
由於β受體阻斷劑(如美托洛爾)能降低心率並減少顫抖,而可能提升射箭等運動的表現。因此世界反運動禁藥機構已將美托洛爾列為某些運動項目中的禁用藥物。
參考文獻
延伸閱讀
*
Β阻滯藥
應急醫學用化學物質
CYP2D6抑制劑
異丙氨基化合物
N-異丙基苯氧基丙醇胺
世界衛生組織基本藥物
RTT
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