{{Drugbox
| verifiedrevid = 460111355
| IUPAC_name = 4-(5H-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-1-methylpiperidine
| image = Cyproheptadine.svg
| width = 175
| image2 = Cyproheptadine-Spartan-PM3-3D-balls.png
| width2 = 175
| pronounce = (
| tradename = Periactin, others
| Drugs.com =
| MedlinePlus = a682541
| DailyMedID = Cyproheptadine
| pregnancy_AU = A
| pregnancy_US = B
| legal_AU = S3
| legal_CA = OTC
| legal_UK = GSL
| legal_US = Rx-only
| legal_status=OTC
| routes_of_administration = Oral
| protein_bound = 96 to 99%
| metabolism = Hepatic, mostly CYP3A4 mediated.
| elimination_half-life = 8.6 hours
| excretion = 糞便 (2–20%; of which, 34% as unchanged drug) 與 腎 (40%; none as unchanged drug)
醫療使用
仿單核准適應症使用
]]
主要用於治療過敏反應(特別是過敏性鼻炎) 用於此目的證實有效,但是第二代抗組織胺藥像是酮替酚與氯雷他定也有相同的結果,且副作用較少。 在英國和其他一些國家/地區,藥品仿單上有此用法。
仿單核准適應症外之使用
*嬰兒週期性嘔吐症候群的治療。這種用途的唯一證據來自回顧性研究。
*改善服用抗精神病藥物的患者的静坐不能。
*治療各種皮膚病,包括|、藥物誘發的多汗症(出汗過多),以及預防的水皰形成。
*在美國,該藥物於消瘦的兒童以及囊腫性纖維化患者中可改善食慾,進而增加體重增加。
*治療中度至重度血清素综合症,與使用藥物有關的複雜症狀:像是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SRRI)與单胺氧化酶抑制剂(MAOI),以及在血清素產生的類癌腫瘤導致血液中5-羥色胺升高的案例。
副作用
副作用包括:
** 肝功能異常 Hepatic function abnormality
- 上腹窘迫 Epigastric distress
- 食欲不振 Anorexia
- 噁心 Nausea
- 嘔吐 Vomiting
- 腹瀉 Diarrhea
- 抗胆碱能副作用:
** 視力模糊 Blurred vision
** 便秘 Constipation
** 口腔乾燥症(口乾) Xerostomia (dry mouth)
** 心動過速(高心率)Tachycardia (high heart rate)
** 尿瀦留 Urinary retention
** 排尿困难 Difficulty passing urine
** 鼻塞 Nasal congestion
** 鼻或喉嚨乾燥 Nasal or throat dryness
- 頻尿 Urinary frequency
- 早期月經 Early menses
- 支氣管分泌物增厚 Thickening of bronchial secretions
- 胸悶氣喘 Tightness of chest and wheezing
- 疲勞 Fatigue
- 寒意 Chills
- 頭痛 Headache
- 食慾增加 Increased appetite
- 體重增加 Weight gain
用藥過量
過量使用時,有時建議使用活性炭進行洗胃。這些症狀通常表明中樞神經系統抑制(或在某些情況下相反地刺激中樞神經系統)和過度的抗膽鹼能副作用。小鼠的半數致死量(LD50)為 123 mg/kg,,大鼠的半數致死量為 295 mg/kg 。
|-
! Site
! Ki (nM)
! Action
! Species
! Ref.
|-
| H1|| 0.06 || ↓ || Human ||
|-
| H2|| || || ||
|-
| H3|| >10,000 || || Human ||
|-
| H4|| 202 || || Human ||
|-
| M1|| 12 || ↓ || Human ||
|-
| M2|| 7 || ↓ || Human ||
|-
| M3|| 12 || ↓ || Human ||
|-
| M4|| 8 || ↓ || Human ||
|-
| M5|| 11.8 || ↓ || Human ||
|-
| 5-HT1A|| 59 || || Human ||
|-
| 5-HT2A|| 1.67 || ↓ || Human ||
|-
| 5-HT2B || 1.54 || ↓ || Human ||
|-
| 5-HT2C|| 2.23 || ↓ || Human ||
|-
| 5-HT3|| 228 || || Mouse ||
|-
| 5-HT6|| 142 || || Human ||
|-
| 5-HT7|| 123 || || Human ||
|-
| D1|| 117 || || Human ||
|-
| D2 || 112 || ↓ || Human ||
|-
| D3|| 8 || || Human ||
|-
| || 4,100 || || Rat ||
|-
| || 290 || || Rat ||
|-
| || || || ||
|- class="sortbottom"
| colspan="5" style="word-wrap:break-word;" |
|}
塞浦西他啶是一种非常有效的抗组胺药或H1受体的拮抗剂。它在较高浓度下还具有抗胆碱能、抗血清素能和抗多巴胺能活性。它是5-HT2受体的强效拮抗剂,这是其治疗血清素综合症的基础。
塞浦西他啶具有较弱的的抗雄激素活性。
藥物代謝動力學
塞浦西他啶口服後吸收良好,血漿濃度峰值出現在1至3小時後。口服塞浦西他啶的生物半衰期約為8小時。在另兩項針對精神分裂症患者的試驗中,也已對其進行了佐劑研究,總共約有50人,並且似乎沒有效果。
塞浦西他啶已被研究用於創傷後壓力症候群(PTSD)。
獸醫用途
塞浦西他啶使用在貓的
,也可作為哮喘的輔助治療劑。
可能的副作用包括刺激和攻擊行為。它在貓的生物半衰期為 12 小時。
參考資料
评论 (0)