{{Drugbox
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| IUPAC_name = (S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methyl-propanoic acid
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| tradename = Aldomet、Aldoril、Dopamet及其他
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| MedlinePlus = a682242
| DailyMedID = Methyldopa
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| routes_of_administration = 口服給藥, 靜脈注射
| bioavailability = ~50%
| onset = 4–6小時
使用後常見的副作用有嗜睡。它已列名於世界衛生組織基本藥物標準清單中。
醫療用途
甲基多巴在臨床上用於治療以下疾病:
*高血壓
*懷孕期高血壓和子癇前症
副作用
甲基多巴可能會引起多種不良副作用,嚴重程度從輕微到嚴重不等。不過當劑量維持在每日小於1公克時,副作用通常會較為輕微。
副作用有:
*心理方面的
** 憂鬱
**
** 惡夢
** 冷漠、失樂, 或煩躁
** 焦慮, 特別是 社交焦慮症
** 警覺、認識, 及覺醒降低
** 注意力機制及專注力受損
** 疲勞
** 不適
** 昏睡
**
** 認知缺陷
** 失實症或人格解體, 及輕微 精神病
** 性功能障礙 包括性衝動, 性慾受損
- 身體方面的
** 頭暈、頭重腳輕, 或眩暈
**
** 口乾
** 胃腸炎(出現腹瀉或便秘
** 頭痛 或 偏頭痛
** 肌肉痛、關節痛,或感覺異常 (針刺感)
** 不寧腿症候群 (RLS)
** 帕金森氏病症狀,如 震顫、肌肉僵直、運動功能減退症, 或平衡障礙
** 靜坐不能、共濟失調、, 甚至是遲發性運動不能或肌張力障礙
** 貝爾氏麻痹症
** 性功能障礙
**
*** 男性乳腺發育 、閉經
** 心跳過緩
** 低血壓
** 直立性低血壓
** 肝炎, 肝毒性
** 胰腺炎
**
** 骨髓抑制,可能導致血小板減少症或白血球減少症
** 過敏反應 (例如、心肌炎,或心包炎)
** 藥物誘導性
** 蒼白
戒斷反應
有報導指出在突然停用甲基多巴後,由於耐受性(指身體對甲基多巴這種藥物產生適應性),可能會出現反彈性高血壓。
作用機轉
甲基多巴的作用機制尚未被完全了解。它可能透過抑制中樞神經系統和周圍神經系統中的和血清素能傳導,並間接影響正腎上腺素的合成,方式是抑制多巴胺的合成。甲基多巴作用於,這些受體存在於突觸前神經末梢。
藥物動力學
個體的血壓在口服給藥後的4–6小時內達到最大降幅。甲基多巴的生物半衰期為105分鐘。甲基多巴在胃腸道的吸收存在變異性。它在人體的肝臟和腸道中代謝,並經由尿液排出人體。
歷史
甲基多巴剛推出時是降血壓治療的主力藥物,但由於其副作用相對嚴重,加上有其他更安全、耐受性更好的藥物(如、β受體阻滯劑和鈣通道阻滯劑)問世,其使用量已有所下降。此外在臨床試驗中,甲基多巴尚未被證實能減少心肌梗塞和中風等心血管不良事件,也未能降低整體全因死亡率。甲基多巴通常被認為是管理懷孕期高血壓的安全有效藥物。雖然它是一種長期使用的治療選擇,但像拉貝洛爾和硝苯地平這樣的新型藥物也普遍使用,並提供相似的療效和安全性。一項比較甲基多巴與美托洛爾的敏感性分析顯示,甲基多巴並沒有增加出生缺陷、早期胎兒流失或生長受限的風險,但確實發現與早產可能存在潛在關聯。
參見
- 甲基多巴
- D-多巴 (dextrodopa)
- L-多巴 (levodopa,品牌名稱Sinemet、Pharmacopa、Atamet、Stalevo、Madopar、 Prolopa等)
- (droxidopa)
- 多巴胺 (品牌名稱Intropan、Inovan、Revivan、Rivimine、Dopastat、Dynatra等)
- 正腎上腺素 (去甲基腎上腺素,品牌名稱有Levophed等)
- 腎上腺素 (又稱adrenaline,品牌名稱有Adrenalin, EpiPed, Twinject等)
- [https://www.chemdrug.com/article/8/3284/16419452.html MK-872] HCl salt: [55943-64-1]
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參考文獻
外部連結
兒茶酚胺
α-1腎上腺素能受體激動劑
α-2腎上腺素能受體激動劑
抗高血壓藥物
β-腎上腺素激動藥
肝毒素
世界衛生組織基本藥物
RTT
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