奧曲肽

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此藥物的給藥路徑有皮下注射、肌肉注射、靜脈注射及口服。

醫療用途
腫瘤
奧曲肽用於治療多種情況：

*可用於治療分泌生長激素，而不適合進行手術的腫瘤（肢端肥大症和巨人症）。
*用於治療分泌促甲狀腺激素的垂體瘤。
*用於治療相關的腹瀉和潮紅發作。
*用於治療患有血管活性腸肽瘤（VIPoma）患者的腹瀉。

在某些輕微的病例中，當手術不是選項時，也可用奧曲肽治療。

食道靜脈曲張出血
奧曲肽常以輸注方式用於治療肝硬化引起的急性食道靜脈曲張出血。其原理是能降低肝門靜脈壓力，不過目前的證據顯示這種效果為暫時，不能提高存活率。

放射性標記
奧曲肽在核醫學顯影中，透過與（商品名：Octreoscan）標記，可非侵入性地對表達生長抑素受體的神經內分泌腫瘤及其他腫瘤進行成像。它也曾被用碳-11以及鎵-68（使用，一種修改過的奧曲肽，與前述放射性同位素結合，形成一個完整的放射性藥物）進行放射性標記，以便透過正子斷層造影（PET）進行成像。

肢端肥大症
商品名稱為Mycapssa的奧曲肽於2020年6月在美國獲准用於醫療用途，其適應症為針對已對奧曲肽或蘭瑞肽治療有反應且耐受的肢端肥大症患者，進行長期維持性治療。Mycapssa是FDA批准的第一種口服生長抑素類似物（SSA）。以及成人由磺醯脲類藥物引起的低血糖。

禁忌症
醫界尚未進行奧曲肽對兒童、孕婦及哺乳期婦女治療的充分研究。因此只有在風險效益分析為正面時，才會將此藥物用於這些群體。

不良反應
使用此藥物最常見的不良反應有：頭痛、甲狀腺功能低下症、心臟傳導變化、腸胃道反應（包括痙攣、噁心／嘔吐、腹瀉或便秘）、膽結石、胰島素釋放減少、高血糖症，或偶爾出現的低血糖，以及通常為短暫的注射部位反應。心率緩慢、皮膚反應（如皮膚搔癢）、高膽紅素血症、頭暈和呼吸困難也相當常見（超過1%）。罕見的副作用有急性過敏性休克、胰腺炎和肝炎。在一項1998年發表的研究報告，提及接受奧曲肽治療的出現勃起功能障礙。

此外也曾觀察到心電圖中QT間期延長的情況，但目前尚不確定這是藥物反應還是原有疾病所致。糖尿病患者在接受奧曲肽治療時，可能需要減少胰島素或口服抗糖尿病藥的用量，因為奧曲肽抑制升糖素分泌的作用，比抑制胰島素分泌更強且更持久。

藥代動力學
奧曲肽在皮下注射後能被迅速且完全吸收，約30分鐘後達到最大血漿濃度。皮下注射後的生物半衰期平均為100分鐘（1.7小時）。若為靜脈注射，該物質會分兩個階段被清除，生物半衰期分別為10分鐘和90分鐘。
*在已接受外科切除、垂體照射和最大耐受劑量的溴隱亭甲磺酸鹽治療，於反應不佳，或是無法接受這些治療的肢端肥大症成人患者中，用於降低生長激素和胰島素樣生長因子1。
*患有轉移性類癌腫瘤的成人，其嚴重的腹瀉／潮紅發作。
*患有血管活性腸肽瘤的成人，其大量的水樣腹瀉。

社會與文化
法律地位
歐洲藥品管理局（EMA）的人用醫藥產品委員會（CHMP）於2022年9月發佈正面意見，建議授予商品名稱為Mycapssa的上市許可，該藥物用於治療肢端肥大症成人患者。Mycapssa於2022年12月獲得歐盟許可，用於醫療用途。

CHMP於2025年4月發佈正面意見，建議授予商品名稱為Oczyesa的上市許可，該藥物用於肢端肥大症成人患者的維持治療。Oczyesa於2025年6月在歐盟獲准用於醫療用途。

研究
奧曲肽也曾被仿單標示外使用，來治療由其他原因引起的嚴重頑固性腹瀉。在毒理學方面，它可用於治療磺醯脲類藥物或可能由藥物過量所引起的持續性復發性低血糖症。它也曾用於治療患有的嬰兒（以幫助減少胰島素分泌過多），並取得不同程度的療效。多項臨床試驗已證明奧曲肽可作為叢集性頭痛的急性治療（中止藥物），研究顯示皮下注射奧曲肽的給藥方式較使用安慰劑更有效。

奧曲肽也曾被用於對慢性胰腺炎引起疼痛的患者進行治療研究。

它已被用於治療惡性腸道阻塞。

奧曲肽可與邁妥林聯合使用，以部分逆轉肝腎症候群中的周邊血管擴張。透過增加全身血管阻力，這些藥物能減少分流並改善腎臟灌注，而延長生存期，直到進行肝臟移植的最終治療。

在治療乳糜胸方面，雖然在一些病例報告中顯示出成功的案例，但經歷較大規模的研究未能證明其療效。

肥胖症
奧曲肽曾被實驗性地用於治療因下視丘損傷引起的肥胖症，這類損傷會導致過度飲食、能量消耗減少和不間斷的體重增加。

參考文獻
環肽
阿片類物質
生長抑素抑制劑
1970年代發現的物質
罕用藥
世界衛生組織基本藥物
全身性激素製劑