普來馬奎寧(INN:primaquine,又名*-{|zh-hans:普拉马奎宁;zh-hk:普來馬奎寧;zh-tw:伯氨喹;}-**)是一種用於治療和預防瘧疾以及治療肺囊蟲肺炎的藥物 。
此藥物的給藥途徑為口服。由於普來馬奎寧存在導致紅血球破裂(溶血)的風險,不應給予罹患有葡萄糖-6-磷酸去氫酶缺乏症(G6PD缺乏症)個體。如果已知嬰兒沒G6PD缺乏症,市面上有其通用名藥物(學名藥)販售。
醫療用途
瘧疾
普來馬奎寧主要用於預防由間日瘧原蟲和卵形瘧原蟲引起的瘧疾復發。它在個體血液中的寄生蟲清除後,用來消除存在於肝臟中的休眠體(hypnozoites)形式瘧原蟲 。如果確診已感染間日瘧原蟲或卵形瘧原蟲的患者沒使用普來馬奎寧,則在數週或數月(有時是數年)內復發的可能性非常高。預計對此相關的科學研究或臨床試驗結果很快就會公佈。普來馬奎寧與奎寧或氯喹聯用,可改善治療效果。奎寧和氯喹在清除血液中的間日瘧原蟲方面非常有效,它們似乎也增強普來馬奎寧的作用。
截至2016年,美國疾病管制與預防中心(CDC)建議使用普來馬奎寧進行初級預防 ,適用於前往間日瘧原蟲高發區旅行之前,以及作為旅行後的末期預防(抗復發療法)。
肺囊蟲肺炎
普來馬奎寧也用於治療肺囊蟲肺炎,這是一種真菌感染 ,常發生在愛滋病患者身上,在較罕見的情況下也會發生在服用免疫抑制劑的人身上。通常是將普來馬奎寧與克林黴素聯合使用,可發揮良好療效。
普來馬奎寧可能會對G6PD缺乏症患者導致嚴重反應,出現 。
不良反應
普來馬奎寧給藥後常見的副作用有噁心、嘔吐和胃痙攣.
藥理學
作用機制
普來馬奎寧可殺死肝臟階段的間日瘧原蟲和卵形瘧原蟲,並通過其對細胞造成氧化損傷,對血液階段的間日瘧原蟲也同樣有效。然而藥物的確切作用機制尚未被完全了解。
藥物動力學
普來馬奎寧在個體的腸道中吸收良好,並在體內廣泛分佈,不會在紅血球中積聚。與食物或葡萄柚汁一同攝入會增加其生物利用度。在血液中,約20%的循環普來馬奎寧會與蛋白質結合,優先結合於急性期蛋白乳清酸糖蛋白。它的生物半衰期約為6小時,被肝酶快速代謝為羧基普來馬奎寧,後者不具抗瘧活性。經由腎臟排泄的原型藥物含量少於4%。
化學
普來馬奎寧是的類似物,而帕馬喹是8-氨基喹啉類藥物中的第一種藥物,塔非諾喹是另一種此類藥物。
社會與文化
此藥物已列入世界衛生組織基本藥物清單之中。
普來馬奎寧在開發期間的代號為SN-13272。
研究
普來馬奎寧已在恰加斯病(南美錐蟲病)的動物模型中進行過研究,其療效約為標準治療藥物硝呋莫司的四倍,為開發更優越的治療藥物提供新的方向。
參考文獻
外部連結
*
抗瘧疾劑
CYP2D6抑制劑
喹啉
苯醚
世界衛生組織基本藥物
RTT
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