蘇拉明

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蘇拉明 （INN:suramin）是一種用於治療非洲人類錐蟲病（昏睡病）和蟠尾絲蟲症（河盲症）的藥物。

使用後常見的副作用有噁心、嘔吐、腹瀉、頭痛、皮膚刺痛感和虛弱。

蘇拉明最遲於1916年完成研發。它已收錄在世界衛生組織基本藥物標準清單中。在美國可透過疾病管制與預防中心 (CDC) 取得。此藥物在全球疾病盛行的地區由世界衛生組織 (WHO) 免費提供。

醫療用途
蘇拉明用於治療由錐蟲屬引起的昏睡病。

此外，它也曾被用於治療河盲症（蟠尾絲蟲症）。其他皮膚反應則有皮疹、腫脹及刺痛感。

藥理學
藥物動力學
口服蘇拉明不具備生物利用度，因而必須經由靜脈注射給藥。肌肉注射或皮下注射可能導致局部組織發炎或壞死。蘇拉明在血液中與蛋白質結合的比例約為98%至99%，其生物半衰期為41至78天（平均為50天）。然而蘇拉明的藥物動力學表現因患者個體差異而有顯著不同。蘇拉明不易分布至腦脊髓液中，且其在組織中的濃度等效低於其血漿濃度。蘇拉明不會被廣泛代謝，約80%的藥物原形經由腎臟排出。

化學特性
蘇拉明的分子式為C51H40N6O23S6。它是一個對稱分子，中心由一個尿素 (NH–CO–NH) 官能基組成。蘇拉明包含六個芳香族系統-由四個苯環夾著一對萘環 -此外還有四個醯胺官能基（不計入尿素部分）以及六個磺酸基。當作為藥物使用時，通常以磺酸鈉鹽的形式給藥，因為此劑型具備水溶性，但在空氣中會迅速變質。

蘇拉明及其結構類似物的合成，是透過其對應的胺（苯胺）與羧基（如醯氯）組件接連形成醯胺鍵而成。目前已開發出多種合成這些化合物的路徑，包括從獨立的萘結構開始構建，最後透過形成尿素結構來完成統一結合，或是從尿素結構開始，再逐一附加後續的基團。

歷史
蘇拉明最早是由在拜耳公司 (Bayer AG) 位於實驗室服務的化學家奧斯卡·德雷塞爾 (Oskar Dressel)、理查德·科特 (Richard Kothe) 與伯恩哈德·海曼 (Bernhard Heymann) ，他們於研究一系列類尿素化合物後研發成功。此藥物目前仍由拜耳公司以商品名稱"Germanin"於市場上銷售。拜耳公司當時出於商業與戰略考量，對蘇拉明的化學結構嚴格保密。然而在法國巴斯德研究所工作的埃內斯特·富爾諾所率領的團隊於1924年成功解析，並將其結構發表。

研究進展
蘇拉明也被用作研究試劑，能以不同的效力抑制多種G蛋白偶聯受體 (GPCRs) 中異源三聚體G蛋白的活化。它能阻止異源三聚體G蛋白的結合，進而抑制受體的鳥嘌呤核苷酸交換因子 (GEF) 功能。受阻斷後，二磷酸鳥苷 (GDP) 無法從Gα亞基中釋放，因此無法被鳥苷三磷酸 (GTP) 取代並活化，而導致由多種GPCR蛋白媒介的下游G蛋白信號傳導受阻，包括視紫質、腺苷A1受體、多巴胺受體D2、以及雷諾丁受體。此外，蘇拉明也是ABC型與P型ATP酶的抑制劑，其作用方式是與ATP產生競爭。

蘇拉明在臨床試驗中曾被研究作為攝護腺癌的潛在治療方法。

蘇拉明曾被用於自閉症的小鼠模型以及小型I/II期人體試驗的研究。對於受試者次要療效指標顯示在語言、社交互動方面有所改善，且限制性或重複性行為有所減少。在這項小型研究中使用低劑量蘇拉明，其安全性與活性顯示出作為治療自閉症類群障礙(ASD) 新方法的潛力。然而一項隨機臨床研究結果發現使用蘇拉明（10毫克或20毫克劑量）對患有中度至重度自閉症類群障礙的男孩並未顯示會比使用安慰劑有統計學上的顯著效果。

蘇拉明是一種可逆且競爭性的蛋白酪氨酸磷酸酶抑制劑，同時也是（也稱沈默資訊調節蛋白）、純化以及嚴重急性呼吸道症候群冠狀病毒2型（SARS-CoV-2）RNA依賴性RNA聚合酶 (RdRp) 的強效抑制劑。

參考文獻
延伸閱讀
*

外部連結

[http://www.cancer.gov/Templates/drugdictionary.aspx?CdrID=40052 Suramin sodium] National Cancer Institute

1916年科學
驅蟲藥
抗原蟲藥
拜耳品牌
苯醯替苯胺
萘磺酸
脲
世界衛生組織基本藥物
RTT

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